Resiquimod (R-848)

N. catalogoS8133 Lotto:S813303

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Dati tecnici

Formula

C17H22N4O2
Peso molecolare 314.38 Numero CAS 144875-48-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.21 mM)
Ethanol 51 mg/mL (162.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Resiquimod (R-848, S28463) è un modificatore della risposta immunitaria che agisce come un potente agonista TLR 7/TLR 8, inducendo l'up-regolazione di citochine come TNF-α, IL-6 e IFN-α. Questo composto riduce l'infezione da virus dell'epatite C (HCV). Fase 2.
Target
TLR7 TLR8
In vitro

Resiquimod (R-848) attiva le cellule immunitarie e induce la proliferazione degli splenociti di tipo selvatico attraverso la via di segnalazione dipendente dal recettore Toll-like 7 (TLR7)-MyD88.

Questo composto modula anche le cellule dendritiche per aumentare le risposte delle cellule T specifiche per il citomegalovirus e l'HIV-1.

Induce la differenziazione delle cellule soppressorie di origine mieloide in macrofagi e cellule dendritiche e può migliorare l'immunoterapia antitumorale riducendo le MDSC immunosoppressive.

In vivo

Nei topi wild-type, Resiquimod (R-848) (50 nmol, i.p.) induce un aumento delle concentrazioni sieriche di IFN-alpha, TNF-alpha e IL-12, mentre né i topi deficienti di TLR7 né quelli deficienti di MyD88 mostrano un aumento di queste citochine.

In un modello murino di asma allergica, questo composto (i.n., 20 μg/topo) riduce la reattività e l'infiammazione delle vie aeree indotte dall'allergene attraverso la riduzione della segnalazione di Nrf2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    Peripheral blood leukocytes

  • Concentrazioni

    0.5–2 μg/ml

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of Resiquimod (R-848).
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Wild-type mice, TLR7-deficient mice, and MyD88-deficient mice

  • Dosaggi

    50 nmol

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11812998/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24748512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25475963/

Sellecks Resiquimod (R-848) È stato citato da 19 Pubblicazioni

Microbiota-driven antitumour immunity mediated by dendritic cell migration [ Nature, 2025, 644(8078):1058-1068] PubMed: 40659786
Multimodal characterization of the responsiveness of eight hepatitis D virus genotype isolates to interferon-alpha treatment [ J Virol, 2025, e0128025.] PubMed: 40965142
Regulating Tumor-Associated Macrophage Polarization by Cyclodextrin-Modified PLGA Nanoparticles Loaded with R848 for Treating Colon Cancer [ Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605] PubMed: 38645464
Host-functionalization of macrin nanoparticles to enable drug loading and control tumor-associated macrophage phenotype [ Front Immunol, 2024, 15:1331480] PubMed: 38545103
Fostamatinib, a Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor, Exerts Anti-Inflammatory Activity via Inhibiting STAT1/3 Signaling Pathways [ J Inflamm Res, 2024, 17:9757-9771] PubMed: 39618932
Reduced Renal CSE/CBS/H2S Contributes to the Progress of Lupus Nephritis [ Biology (Basel), 2023, 12(2)318] PubMed: 36829595
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
Investigating Silver Nanoparticles and Resiquimod as a Local Melanoma Treatment [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(2200306-X)] PubMed: 36549400
Co-ordinated control of the ADP-heptose/ALPK1 signalling network by the E3 ligases TRAF6, TRAF2/c-IAP1 and LUBAC [ Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216] PubMed: 36098982

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