Resatorvid (TAK-242)

N. catalogoS7455 Lotto:S745501

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Dati tecnici

Formula

C15H17ClFNO4S
Peso molecolare 361.82 Numero CAS 243984-11-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Resatorvid (TAK-242, CLI-095) è un inibitore specifico a piccola molecola della Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, che blocca la produzione indotta da LPS di NO, TNF-α e IL-6 nei macrofagi con IC50 di 1,8 nM, 1,9 nM e 1,3 nM, rispettivamente. Questo composto downregola l'espressione delle molecole di segnalazione a valle di TLR4 MyD88 e TRIF, e inibisce anche l'Autophagy.
Target
TLR4 IL-6
(Cell-free assay)		 NO
(Cell-free assay)		 TNF-α
(Cell-free assay)
1.3 nM 1.8 nM 1.9 nM
In vitro

Resatorvid (TAK-242) inibisce la via TLR4 legandosi direttamente a una Cys747 nel dominio intracellulare di TLR4. Interrompe le interazioni di TLR4 con le sue molecole adattatrici, TIRAP e TRAM.
In vivo

Resatorvid (TAK-242) protegge contro l'ischemia/lesione da riperfusione cerebrale acuta nei topi a una dose di 3 mg/kg. L'applicazione topica di questo composto può bloccare l'attivazione di AP-1 indotta dai raggi UV nell'epidermide del topo. In un modello di tumorigenesi cutanea indotta dai raggi UV, mostra una potente attività fotochimopreventiva, sopprimendo significativamente l'area e la molteplicità del tumore. I tumori prelevati da topi trattati con resatorvid mostrano una ridotta attività delle vie di segnalazione associate ai raggi UV e un corrispondente aumento dell'apoptosi rispetto ai tumori di animali di controllo. Riduce anche significativamente il danno neuronale che si verifica dopo l'ischemia cerebrale, una forma di ictus nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    Primary human keratinocytes

  • Concentrazioni

    10 µM

  • Tempo di incubazione

    6 h

  • Metodo

    Keratinocytes are treated with UVB +/− 10 µM resatorvid (TAK-242) (or vehicle) and harvested 6 hr later. This compound significantly inhibits UV-induced NF-κB luciferase signaling in keratinocytes.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    male ddY mice aged 4-5weeks

  • Dosaggi

    1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)

  • Somministrazione

    intracerebroventricularly

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28976923/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29437671/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23193438/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27859308
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16279805/

Sellecks Resatorvid (TAK-242) È stato citato da 66 Pubblicazioni

Macrophages form dendrite-like pseudopods to enhance bacterial ingestion [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z] PubMed: 40721684
Immunostimulatory effects of isomalto/malto-polysaccharides via TLR2 and TLR4 in preventing doxycycline-induced cytokine loss [ Carbohydr Polym, 2025, 350:122980] PubMed: 39647934
α-Synuclein orchestrates Th17 responses as antigen and adjuvant in Parkinson's disease [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38] PubMed: 39934862
Cycloastragenol reduces inflammation in CLP-induced septic MICE by suppressing TLR4 signaling pathways [ Phytomedicine, 2025, 142:156645] PubMed: 40319834
Sodium butyrate attenuates experimental neonatal necrotizing enterocolitis by suppressing TLR4-mediated NLRP3 inflammasome-dependent pyroptosis [ Food Funct, 2025, 16(9):3508-3524] PubMed: 40223745
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] PubMed: 41090752
Intracellular CIRP promotes liver regeneration via STAT3 signaling pathway activation after partial hepatectomy in mice [ Int J Mol Med, 2025, 55(3)42] PubMed: 39791211
Bone Marrow Myeloid-Lymphatic Progenitors Expand Tumor Lymphatic Vasculature Through Cell Fusion [ Cancers (Basel), 2025, 17(11)1804] PubMed: 40507286
Activation of chicken macrophages by isomalto/malto-polysaccharide (IMMP) is facilitated by toll-like receptor 4 (TLR4) [ Poult Sci, 2025, 104(11):105690] PubMed: 40848484
GATA1 Transcriptionally Upregulates LMCD1, Promoting Ferroptosis in Sepsis-Associated Acute Kidney Injury Through the Hippo/YAP Pathway [ Kaohsiung J Med Sci, 2025, e70071.] PubMed: 40650665

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