Relacorilant (CORT125134)

N. catalogoE1091 Lotto:E109102

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Dati tecnici

Formula

C27H22F4N6O3S
Peso molecolare 586.56 Numero CAS 1496510-51-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (170.48 mM)
Ethanol 100 mg/mL (170.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.830mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Relacorilant (CORT125134) è un antagonista potente, selettivo e biodisponibile per via orale del Glucocorticoid Receptor, con un Ki di 7,2 nM nel saggio TAT HepG2, e mostra anche Ki di 12, 81,2, 210 nM per il Glucocorticoid Receptor di ratto, umano e scimmia in saggi basati su cellule, rispettivamente.
Target
glucocorticoid receptor
(in HepG2 TAT assay)		 Rat glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)		 Human glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)		 Monkey glucocorticoid receptor
(in cell-based assay)
7.2 nM(Ki) 12 nM(Ki) 81.2 nM(Ki) 210 nM(Ki)

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.7b00162

Sellecks Relacorilant (CORT125134) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Circulating myomiRNAs as biomarkers in patients with Cushing's syndrome [ J Endocrinol Invest, 2023, 10.1007/s40618-023-02184-3] PubMed: 37682493

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