RBN012759

N. catalogoS8992 Lotto:S899201

Stampa

Dati tecnici

Formula

C19H23FN2O3S
Peso molecolare 378.46 Numero CAS 2360851-29-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.81 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.900mg/ml (5.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.630mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RBN012759 è un inibitore potente e selettivo di PARP14 con IC50 di <3 nM e 5 nM per il dominio catalitico umano e il dominio catalitico del topo, rispettivamente. Questo composto contribuisce alla risposta immunitaria antitumorale.
Target
human PARP14
(Cell-free assay)		 mouse PARP14
(Cell-free assay)
<3 nM 5 nM
In vitro

RBN012759 è un inibitore sufficientemente solubile, altamente permeabile, a basso efflusso e potente della PARP14 umana e murina con elevata selettività per la famiglia PARP. Il trattamento dei macrofagi primari umani con questo composto diminuisce il segnale MAR/PAR corrispondente all'auto-MARilazione della PARP14 e stabilizza la proteina PARP14 in modo dose-dipendente. Il trattamento dei macrofagi primari umani con questo inibitore porta a una diminuzione dell'espressione genica di tipo M2 indotta da IL-4, suggerendo che l'inibizione della PARP14 si traduce in un fenotipo meno immunosoppressivo.

In vivo

RBN012759 ha una clearance moderata e una biodisponibilità orale nei topi. Questo composto è ben tollerato nei topi con dosaggi ripetuti fino a 500 mg/kg BID (copertura 75 volte superiore alla PARP14 murina).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/1038
  • https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/L.-SCHENKEL-2020_FINAL.pdf

Sellecks RBN012759 È stato citato da 1 Pubblicazione

Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3] PubMed: 40409684

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.