RBC8

N. catalogoS7606 Lotto:S760601

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Dati tecnici

Formula

C25H20N4O3
Peso molecolare 424.45 Numero CAS 361185-42-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (197.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione RBC8 è un inibitore selettivo delle GTPasi RalA e RalB inibendo il legame di Ral al suo effettore RALBP1, senza inibizione sulle GTPasi Ras e RhoA.
In vitro Nelle cellule viventi, RBC8 riduce anche l'attivazione di RalA inducendo cambiamenti nello spostamento chimico nel RalB–GDP. Nelle linee H2122 e H358 dipendenti da Ral, questo composto provoca un'inibizione della crescita indipendente dall'ancoraggio con IC50 di 3,5 µM e 3,4 µM, rispettivamente.
In vivo Nei topi portatori di xenotrapianti H358, RBC8 (50 mg/kg i.p.) inibisce la crescita tumorale tramite inibizione specifica di RalA e RalB.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Human lung cancer cell lines H2122, H358, H460 and Calu-6

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    2-4 weeks

  • Metodo

    Growth inhibition of human lung cancer cells by the compounds is measured under anchorage-independent conditions in soft agar. Cells are seeded into 6-well plates (coated with a base layer made of 2.0 ml of 1% low-melting-point agarose) at 15,000 cells per well in 3.0 mL of 0.4% low-melting-point agarose containing various concentration of this compound. Two to four weeks (depending on the cell line) after incubation, the cells are stained with 1.0 mg ml−1 nitroblue tetrazolium, and colonies are counted under a microscope. The IC50 values are defined as the concentration of this chemical that resulted in a 50% reduction in colony number compared with the DMSO-treated control.
Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing H358 xenografts

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25219851/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(A) RBC8 inhibits the viability of K562 cells. K562 cells transfected with RalA plasmid, empty vector or blank were treated with different concentrations of RBC8 (1–5 μM) for 48 h, followed by MTT assays. (B) RalA GTPase activity measured by G-LISA™ in K562 and KCL-22 cells compared to normal blood controls. K562 and KCL-22 cells were treated with RBC8 (3 μM) for 48 h, followed by G-LISA™ assays. (C) RBC8 enhances the inhibitory effects of imatinib. K562, KCL-22 and BaF3-P210 cells were treated with different concentrations of RBC8 (1–5 μM) plus imatinib (0.1 μM) for 48 h, followed by MTT assays.

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(15): 20561-20573 ]

Sellecks RBC8 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
FOXD1-dependent RalA-ANXA2-Src complex promotes CTC formation in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301] PubMed: 36229838
RAL GTPases mediate multiple myeloma cell survival and are activated independently of oncogenic RAS. [ Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024] PubMed: 31601693
RalA, a GTPase targeted by miR-181a, promotes transformation and progression by activating the Ras-related signaling pathway in chronic myelogenous leukemia. [ Oncotarget, 2016, 7(15):20561-73] PubMed: 26967392

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