Rasagiline Mesylate

Rasagiline inibisce la MAO di tipo B e di tipo A del cervello di ratto con IC50 di 4,43 nM e 412 nM, rispettivamente. Rasagiline è da tre a 15 volte più potente della selegilina per l'inibizione della MAO-B nel cervello e nel fegato di ratto in vivo in somministrazione acuta e cronica, ma ha una potenza simile in vitro. [1] Rasagiline previene l'accumulo nucleare di GAPDH indotto da N-metil(R) salsolinol nelle cellule SH-SY5Y. Rasagiline previene il collasso del ΔΨm e il conseguente processo apoptotico, il che indica che i mitocondri possono determinare la sopravvivenza e la morte delle cellule. [2] Rasagiline ha potenti attività antiapoptotiche e neuroprotettive in risposta alla privazione di siero e NGF in cellule PC12 parzialmente differenziate neuronalmente e previene la caduta del potenziale di membrana mitocondriale, il primo passo nella morte cellulare. [3] Rasagiline è metabolizzato nel suo principale metabolita aminoindano, la selegilina dà origine a L-metanfetamina. Rasagiline attiva direttamente la via PKC-MAP chinasi attraverso una fosforilazione di p42 e p44 MAP chinasi dipendente dalla concentrazione e dal tempo. [4]

Rasagiline ex vivo inibisce la MAO nel cervello e nel fegato con ED50 di 4,43 nM e 412 nM, rispettivamente. [1] Rasagiline (0,2 mg/kg e 1 mg/kg) accelera il recupero della funzione motoria e della memoria spaziale e riduce l'edema cerebrale di circa il 40-50% nel topo. [5]