Dati tecnici
| Formula | C21H21FN2O4S |
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| Peso molecolare | 416.47 | Numero CAS | 116649-85-5 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 42 mg/mL (100.84 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Ramatroban (BAY u 3405) è un antagonista del recettore della trombossano A2 (TxA2) con un valore di Ki da 10 a 13 nM. Antagonizza anche un recettore PGD2 di nuova identificazione, CRTh2, espresso sulle cellule infiammatorie. | |
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| Target |
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| In vitro | Ramatroban può bloccare il recettore PGD2, una molecola omologa al recettore chemiotattico espressa sulle cellule Th2 (CRTh2). Questo composto può sopprimere l'espressione della proteina chemiotattica dei monociti-1 (MCP-1) e delle molecole di adesione nelle cellule endoteliali e prevenire l'esacerbazione dell'infiammazione bloccando queste risposte. Ha effetti inibitori sull'aggregazione piastrinica e sulla contrazione della muscolatura liscia vascolare. Questa sostanza chimica ha significativamente inibito il legame di [3H]PGD2 a CRTh2 con un valore di IC50 di 100 nM. Ha anche inibito, in modo concentrazione-dipendente, la mobilizzazione di Ca2+ indotta da PGD2 in transfectanti CRTh2 con un IC50 = 30 nM e ha soppresso la migrazione degli eosinofili umani indotta da PGD2 con un IC50 = 170 nM. | |
| In vivo | Nei conigli ipercolesterolemici, il ramatroban previene l'infiltrazione dei macrofagi attraverso la down-regulation di MCP-1 e la formazione di neointima dopo lesione da pallone e attenua la risposta vascolare all'acetilcolina. I parametri farmacocinetici dopo una singola somministrazione orale di 75 mg di questo composto sono stati studiati in volontari adulti sani a digiuno: la biodisponibilità relativa delle sue compresse (rispetto alla soluzione acquosa) era dell'80,3%. La farmacocinetica di questa sostanza chimica a dosi comprese tra 25 e 150 mg è risultata lineare. Quando una singola dose di 50 mg di questo agente è stata somministrata per via orale a volontari sani dopo i pasti, l'AUC era l'88,8% di quella ottenuta a digiuno. Nei soggetti anziani è stata riscontrata una bassa clearance corporea totale di questa sostanza; dopo somministrazione orale di materiale marcato con [14C] a ratti maschi, le concentrazioni massime di radioattività erano più elevate nel fegato, nei reni e nei tessuti adiposi rispetto al plasma. Altri tessuti organici avevano livelli di radioattività inferiori rispetto al plasma. I livelli di radioattività nella maggior parte dei tessuti organici diminuivano parallelamente alla diminuzione della radioattività plasmatica. Al contrario, l'eliminazione della radioattività dalle cellule del sangue era relativamente prolungata. Livelli di radioattività estremamente bassi sono stati trovati solo nel cervello. Il rapporto tra i livelli nel cervello e nel plasma era pari solo all'8% al massimo. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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