R-IMPP

N. catalogoS8420 Lotto:S842001

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Dati tecnici

Formula

C24H27N3O2
Peso molecolare 389.49 Numero CAS 2133832-83-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (197.69 mM)
Ethanol 77 mg/mL (197.69 mM)
Water 7 mg/mL (17.97 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione R-IMPP è un inibitore della secrezione di PCSK9, concentrazione inibitoria massima media [IC50] = 4,8 μM.
Target
PCSK9
In vitro R-IMPP promuove l'assorbimento di LDL-C nelle cellule di epatoma aumentando i livelli di LDL-R, senza alterare i livelli di transferrina secreta. Questo composto non diminuisce la trascrizione di PCSK9 né aumenta la degradazione di PCSK9, ma invece causa un'inibizione della traduzione di PCSK9 dipendente dal trascritto. Si è scoperto che ha mostrato una debole attività antisecretagoga di PCSK9 (concentrazione inibitoria massima media [IC50] = 4,8 μM), ma non influenza i livelli di ATP intracellulare nelle cellule CHO-K1 ricombinanti, una misura di citotossicità, né diminuisce la secrezione di una proteina di controllo, la fosfatasi alcalina secreta, una misura di selettività relativa. La risposta inibitoria di questa sostanza chimica è stereospecifica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Huh7 cells

  • Concentrazioni

    10, 30 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μM R-IMPP, or 30 μM of this compound. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

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