(R)-GNE-140

N. catalogoS6675 Lotto:S667505

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Dati tecnici

Formula

C25H23ClN2O3S2
Peso molecolare 499.04 Numero CAS 2003234-63-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 5 mg/mL (10.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (2.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (2.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione (R)-GNE-140 è un agente inibitorio per LDHA, LDHB e LDHC, con valori di IC50 di 3 nM e 5 nM per LDHA e LDHB, rispettivamente. (R)-GNE-140 è 18 volte più potente del suo isomero S.
Target
LDHA
(Cell-free assay)		 LDHB
(Cell-free assay)
3 nM 5 nM
In vitro

(R)-GNE-140 inibisce la proliferazione in 37 delle 347 linee cellulari tumorali testate con una potenza di cut-off di 5 μM. Questo composto mostra un'inibizione con due linee cellulari di condrosarcoma (osso) che presentavano mutazioni IDH1 (IC50 = 0,8μM). Questa sostanza chimica ha una potenza MiaPaca2 submicromolare e inibisce la proliferazione nell'11% delle linee cellulari tumorali in un ampio pannello.

In vivo

(R)-GNE-140 presenta una bassa Clp e ha anche mostrato un'elevata biodisponibilità quando somministrato per via orale a 5 mg/kg nei topi. A dosi orali più elevate, che vanno da 50 a 200 mg/kg, questo composto mostra una maggiore esposizione in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    105KC,JJ012,143B,G84,1321N1,ONS-76,G22,G140,G96,HCC1143,CAL-120,Hs 578T,SISO,SKG-II,HCT-15,KYSE-520,KMRC-1,SNU-475,SNU-423,HT-1080,NCI-H1437,NCI-H1339,LXF-289,MCAS,PA-1,Hs 38.T,59M,MIA PaCa-2,SW 1990,PSN1,GR-M,Hs 746T,MKN-74,S-117,FTC-238,B-CPAP,HEC-265 cell lines

  • Concentrazioni

    6 pt dose titration scheme

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cells are plated using optimal seeding densities in 384-well plates using RPMI, 5% FBS, 100 ug/ml penicillin, 100 units/ml streptomycin. Optimal seeding densities are established for each cell line in order to reach 75-80% confluence at the end of the assay. The following day, cells are treated with (R)-GNE-140 using a 6 pt dose titration scheme. After 72 hours, cell viability is assessed using the CellTiter-Glo® Luminescence Cell Viability assay. Absolute inhibitory concentration (IC) values are calculated using four-parameter logistic curve fitting.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female CD-1 mice

  • Dosaggi

    IV: 1.0 mg/kg; Oral: 5,50,100,200 mg/kg

  • Somministrazione

    IV / Oral

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27774125

Sellecks (R)-GNE-140 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Pharmacologic LDH inhibition redirects intratumoral glucose uptake and improves antitumor immunity in solid tumor models [ J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606] PubMed: 39225102
DNAJC12 downregulation induces neuroblastoma progression via increased histone H4K5 lactylation [ J Mol Cell Biol, 2024, mjae056] PubMed: 39716470
Lactate promotes myogenesis via activating H3K9 lactylation-dependent up-regulation of Neu2 expression [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363] PubMed: 37919243
Host T cell dedifferentiation effects drive HIV-1 latency stability [ J Virol, 2022, jvi0197421] PubMed: 35019721

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