(R)-CR8 trihydrochloride

N. catalogoE0647 Lotto:E064701

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Dati tecnici

Formula

C24H29N7O.3ClH
Peso molecolare 540.92 Numero CAS 1786438-30-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.87 mM)
Water 100 mg/mL (184.87 mM)
Ethanol 25 mg/mL (46.21 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il (R)-CR8 trihydrochloride, uno degli isomeri di CR8, un potente inibitore di CDK1/2/5/7/9 con effetto antiproliferativo e proapoptotico sulle linee cellulari CML.
Target
CDK1 CDK2 CDK5 CDK7 CDK9
In vitro

Il (R)-CR8 trihydrochloride (0,1-100 μM) un potente induttore della morte cellulare apoptotica con un IC50 di 0,49 μM per la linea cellulare SH-SY5Y. Questo composto (0,25-10 μM) induce un'induzione dose-dipendente della scissione della poli-(ADP-ribosio)polimerasi (PARP).
In vivo

Il trattamento con (R)-CR8 trihydrochloride attenua i deficit sensomotori e cognitivi, allevia i sintomi simil-depressivi e riduce il volume della lesione nei ratti con lesione cerebrale traumatica indotta da percussione laterale del fluido.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    SH-SY5Y cell line

  • Concentrazioni

    0.1-100 μM, 0.25-10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    (R)-CR8 trihydrochloride treatment is performed on exponentially growing cultures(0.1-100 μM or 0.25-10 μM; 48h). Control experiments are carried also using appropriate dilutions of DMSO. Cell viability is determined by measuring the reduction of MTS. Cell death is determined by measuring the level of LDH activity released upon cell lysis.The expression level of PARP is tested by western blotting.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    lateral fluid percussion-induced traumatic brain injury rats(male; Sprague-Dawley)

  • Dosaggi

    5 mg/Kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26184865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24398934/

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