R-7050

N. catalogoS6643 Lotto:S664303

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₈ClF₃N₄S

Peso molecolare

380.77

Numero CAS

303997-35-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC)

13 mg/mL (34.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (0.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 7 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

R-7050 è un antagonista del recettore TNF-α permeabile alle cellule ed è 2,3 volte più selettivo per la segnalazione mediata da TNF-α rispetto a quella guidata da IL-1β.

Target

TNF-α	IL-1β
0.63 μM(EC50)	1.45 μM(EC50)

In vitro

Questo composto ha una chiara selettività verso TNFα e, in misura leggermente minore, verso il recettore LPA, che appartiene a una classe di GPCR, rispetto ai sistemi IL-1β, tirosin-chinasi o recettore Fas.

In vivo

R-7050 attenua il danno neurovascolare dopo emorragia intracerebrale (ICH) nei topi. Fino a 2 ore dopo la lesione, la somministrazione di questo composto ha ridotto significativamente l'apertura della barriera emato-encefalica e ha attenuato lo sviluppo di edema 24 ore dopo l'ICH. Anche gli esiti neurologici sono migliorati nei primi tre giorni dopo la lesione. Al contrario, non ha ridotto il volume dell'ematoma.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali A mouse collagenase model of ICH (based on male CD-1 mice) Dosaggi 6–18 mg/kg Somministrazione IP

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3744337/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961823/

Sellecks R-7050 È stato citato da 8 Pubblicazioni

TNF-α-downregulated SIRT1 regulates mitochondrial-autophagy and apoptosis in renal vascular endothelial cells involved in trichloroethylene-induced immune kidney injury [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521]	PubMed: 39476564
Macrophage polarization induces endothelium-to-myofibroblast transition in chronic allograft dysfunction [ Ren Fail, 2023, 45(1):2220418]	PubMed: 37288756
Zika virus causes placental pyroptosis and associated adverse fetal outcomes by activating GSDME [ Elife, 2022, 11e73792]	PubMed: 35972780
DAMPs Released from Proinflammatory Macrophages Induce Inflammation in Cardiomyocytes via Activation of TLR4 and TNFR [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522]	PubMed: 36555168
The effect of macrophage polarization on the expression of the oxytocin signalling system in enteric neurons [ J Neuroinflammation, 2021, 18(1):261]	PubMed: 34749758
The effect of macrophages polarization on the expression of oxytocin signaling system in enteric neurons [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-611538/v1]	PubMed: None
Fragmentation of cell-free DNA is induced by upper-tract urothelial carcinoma-associated systemic inflammation [ Cancer Sci, 2020, 112(1):168-177]	PubMed: 33027843
TNFα-Erk1/2 signaling pathway-regulated SerpinE1 and SerpinB2 are involved in lipopolysaccharide-induced porcine granulosa cell proliferation [ Cell Signal, 2020, 73:109702]	PubMed: 32619562

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