Purmorphamine

N. catalogoS3042 Lotto:S304202

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Dati tecnici

Formula

C31H32N6O2
Peso molecolare 520.62 Numero CAS 483367-10-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (96.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), che si lega direttamente e attiva Smoothened, blocca il legame di BODIPY-ciclopamina a Smo con una IC50 di ~ 1,5 μM nelle cellule HEK293T ed è anche un induttore della differenziazione osteoblastica con una EC50 di 1 μM. Purmorphamine può ridurre sia l'autophagy basale che quella indotta.
Target
Smoothened
(HEK293T cells)
~1.5 μM
In vitro

Purmorphamine attiva la via Hedgehog legandosi direttamente e attivando Smoothened con IC50 di ~ 1,5 μM in competizione con la ciclopamina, un antagonista di Smo.

Questo composto è un potente induttore dell'osteogenesi nelle cellule multipotenti C3H10T1/2. L'EC50 (basata sull'espressione di ALP) per questa sostanza chimica è di 1 μM nelle cellule C3H10T1/2. Essa (1 μM) e BMP-4 (100 ng/mL) insieme aumentano l'attività di ALP di oltre 90 volte nelle cellule 3T3-L1.

In contrasto con BMP-4, questo composto induce l'osteogenesi attivando la segnalazione Hedgehog nelle cellule progenitrici mesenchimali multipotenti.

In vivo

Purmorphamine regola positivamente l'espressione di ALP in costrutti basati su Stem Cells mesenchimali umane sui ratti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di legame

    I saggi di legame di Smo vengono condotti con BODIPY-ciclopamina e cellule sovraesprimenti Smo come precedentemente descritto4,5, utilizzando costrutti di espressione basati sul promotore CMV e contenenti l'origine SV40 per Smo-Myc3, la mutante di delezione Smo∆CRD (delezione degli amminoacidi da 68 a 182) e Smo∆CT (delezione degli amminoacidi da 556 a 793). Le cellule HEK 293T vengono coltivate su vetrini trattati con poli-D-lisina in piastre a 12 pozzetti fino al 70% di confluenza e quindi trasfettate con il costrutto di espressione appropriato (0,5 μg/pozzetto) utilizzando FuGene 6 secondo il produttore
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    C3H10T1/2 cell

  • Concentrazioni

    0.5-10 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    C3H10T1/2 cells are expanded in T175 flasks; cells at 13th passage are detached by trypsin/EDTA and diluted in the growth media. The resulting cell suspension is then plated into black clear bottom 384-well plates with 2500 cells/well in 100 µL growth medium using a Multi-dropTM liquid delivery system. After overnight incubation, cells attached to the bottom of the wells. A stock solution of each Purmorphamine in DMSO (500 nL) is delivered into corresponding well using a Mini TrakTM multiposition dispenser system to make a final concentration of 5μM of this compound. Cells are then incubated at 37 ℃ with 5% CO2 in air atmosphere. After 4 days, the medium is removed and 10 µL of passive lysis buffer is added into each well. After 5 min, 10 µL of alkaline phosphatase substrate solution is added to each well. After incubating 15 min at room temperature, the plates are read on an Acquest high-throughput plate reader following the manufacturer's protocol.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Male C57BL/6J mouse pups

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16408088
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12465946/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=15380183
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=23228449
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32194421/

Convalida del prodotto da parte del cliente

a-d) LoVo cells were separately or simultaneously treated with 1 μM purmorphamine and 1 μM thiostrepton for the indicated time. a The Gli1, FoxM1, and CCNB1 protein expression levels were examined by immunoblotting after drug treatment for 48 h. b Cell viability was detected after 6 days using an MTT assay. c LoVo cells treated with indicated drugs were cultured for 2 weeks, and outgrowth colonies were stained with crystal violet. d The matched colony count of (c). Error bars represent the mean and S.D. of three independent experiments. **, p < 0.01.

Dati da [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):23 ]

Immunoblotting analysis illustrating that SMO agonist Purmorphamine (PUR) activated SMO expression in A549 and H1299 cells

Dati da [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):1899 ]

Western blot analysis of lung CSC markers. Data are expressed as mean ± SD of three independent experiments. * P < 0.05, ** P < 0.01 compared with control group. # P < 0.05 compared with 20-μM curcumin group.

Dati da [ , , Phytother Res, 2017, 31(4):680-688 ]

In the thalamus, the expression of NR2B was significantly decreased after PUR administration, which the lowest level was detected on day 14. Moreover, the expression of GABAA‐α1 was significantly increased after PUR administration, which the highest level was detected on day 1 (*P < 0.05, **P < 0.01 vs. CCI + V rats).

Dati da [ , , IUBMB Life, 2018, 70(2):143-152 ]

Sellecks Purmorphamine È stato citato da 61 Pubblicazioni

Geometrically-engineered human motor assembloids-on-a-chip for neuromuscular interaction readout and hypoxia-driven disease modeling [ Nat Commun, 2025, 16(1):8693] PubMed: 41028715
Machine learning-based proteomics profiling of ALS identifies downregulation of RPS29 that maintains protein homeostasis and STMN2 level [ Commun Biol, 2025, 8(1):1177] PubMed: 40775435
Interplay of SHH, WNT and BMP4 signaling regulates the development of the lamina propria in the murine ureter [ Development, 2025, 152(3)DEV204214] PubMed: 39817691
Stimulation of α7 Nicotinic Acetylcholine Receptors by PNU282987 Demonstrates Efferocytosis-Like Activation and Neuroprotection in Human Models of Microglia and Cholinergic Neurons under the Pathophysiological Conditions of Alzheimer's Disease [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(7):972-985] PubMed: 40619245
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Sonic hedgehog restrains the ubiquitin-dependent degradation of SP1 to inhibit neuronal/glial senescence associated phenotypes in chemotherapy-induced peripheral neuropathy via the TRIM25-CXCL13 axis [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00106-1] PubMed: 38479571
The MORC2 p.S87L mutation reduces proliferation of pluripotent stem cells derived from a patient with the spinal muscular atrophy-like phenotype by inhibiting proliferation-related signaling pathways [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):205-211] PubMed: 37488868
Multiple factors to assist human-derived induced pluripotent stem cells to efficiently differentiate into midbrain dopaminergic neurons [ Neural Regen Res, 2024, 19(4):908-914] PubMed: 37843228
Chronic Oxidative Stress and Stress Granule Formation in UBQLN2 ALS Neurons: Insights into Neuronal Degeneration and Potential Therapeutic Targets [ Int J Mol Sci, 2024, 25(24)13448] PubMed: 39769213
Host-to-graft propagation of inoculated α-synuclein into transplanted human induced pluripotent stem cell-derived midbrain dopaminergic neurons [ Regen Ther, 2024, 25:229-237] PubMed: 38283940

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