PTP Inhibitor I

N. catalogoS3696 Lotto:S369601

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Dati tecnici

Formula

C8H7BrO2
Peso molecolare 215.04 Numero CAS 2491-38-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 43 mg/mL (199.96 mM)
Ethanol 43 mg/mL (199.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PTP Inhibitor I è un inibitore di protein tyrosine phosphatase (PTP) permeabile alle cellule con valori di Ki di 43 e 42 μM per SHP-1(ΔSH2) e PTP1B, rispettivamente.
Target
PTP1B
(Cell-free assay)		 SHP-1(ΔSH2)
(Cell-free assay)
42 μM(Ki) 43 μM(Ki)
In vitro PTP Inhibitor I si lega alle PTP con l'affinità più alta, avendo valori di Ki di 43 e 42 μM e valori di Kinact di 0,40 e 0,57/min per SHP-1(△SH2) e PTP1B, rispettivamente. Ha una minore affinità per la SHP-1 wild-type rispetto al suo dominio catalitico (K= 530 vs 43 μM), probabilmente a causa del fatto che i domini SH2 possono legarsi direttamente al sito attivo della phosphatase e interferire con il legame substrato/inibitore.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    human B cells

  • Concentrazioni

    30, 100, 300, 1000 μM

  • Tempo di incubazione

    3 mins

  • Metodo

    After incubation with varying concentrations of PTP Inhibitor I for 3 min, the cells are lysed, and the cellular proteins are separated on an SDS-PAGE gel, followed by western blot analysis.

Riferimenti

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja9906756

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