Unesbulin (PTC596)

N. catalogoS8820 Lotto:S882001

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Dati tecnici

Formula
C19H13F5N6
 
Peso molecolare 420.34 Numero CAS 1610964-64-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol 7 mg/mL (16.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.100mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.050mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Unesbulin (PTC596) è un inibitore di BMI-1 di seconda generazione che accelera la degradazione di BMI-1. Questo composto downregola MCL-1 e induce apoptosis mitocondriale p53-indipendente. I valori di IC50 a 72 ore variavano da 68 a 340 nM nelle linee cellulari di linfoma a cellule del mantello (MCL).
Target
BMI-1
In vitro

Unesbulin (PTC596) induce l'apoptosi mitocondriale nelle cellule MCL che esprimono BMI-1 in modo p53-indipendente. Le cellule SP di MCL erano suscettibili all'apoptosi indotta da questo composto.
In vivo

Unesbulin (PTC596) inibisce la crescita delle cellule di leucemia mieloide in vivo, risparmiando le normali cellule ematopoietiche.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Z-138 and REC-1 cells

  • Concentrazioni

    300 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM Unesbulin (PTC596), after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29983879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28211885/

Sellecks Unesbulin (PTC596) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Co-targeting BMI1 and MYC to eliminate cancer stem cells in squamous cell carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00150-8] PubMed: 40239645
Proteogenomic analysis of enriched HGSOC tumor epithelium identifies prognostic signatures and therapeutic vulnerabilities [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68] PubMed: 38480868
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277313] PubMed: 36730269
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196] PubMed: 36747762
BMI1 regulates multiple myeloma-associated macrophage's pro-myeloma functions [ Cell Death Dis, 2021, 12(5):495] PubMed: 33993198
Inhibition of BMI-1 Induces Apoptosis through Downregulation of DUB3-Mediated Mcl-1 Stabilization [ Int J Mol Sci, 2021, 22(18)10107] PubMed: 34576269

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