PT2399

N. catalogoS8351 Lotto:S835101

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Dati tecnici

Formula

C17H10F5NO4S
Peso molecolare 419.32 Numero CAS 1672662-14-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.32 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PT2399 è un potente antagonista di HIF-2, disponibile per via orale, che interrompe selettivamente l'eterodimerizzazione di HIF-2α con HIF-1β.
Target
HIF-2α HIF-1β
In vitro

PT2399 è un potente antagonista di HIF-2 , disponibile per via orale, che interrompe selettivamente l'eterodimerizzazione di HIF-2α con HIF-1β.
In vivo

PT2399 dissocia HIF-2 (un eterodimero obbligatorio [HIF-2α/HIF-1β])14 nel carcinoma a cellule renali chiare (ccRCC) umano, sopprimendo la tumorigenesi nel 56% (10/18) delle linee. Illustrando la specificità del farmaco, l'espressione genica è ampiamente inalterata da questo composto nei tumori resistenti. I tumori sensibili mostrano una firma di espressione genica distintiva e livelli generalmente più elevati di HIF-2α. Il trattamento prolungato con questa sostanza chimica porta a resistenza.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    4–6 week old female/male NOD/SCID mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28259286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35357972/

Sellecks PT2399 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
MiR-200c reprograms fibroblasts to recapitulate the phenotype of CAFs in breast cancer progression [ Cell Stress, 2024, 8:1-20] PubMed: 38476765

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