Psoralidin

N. catalogoS5464 Lotto:S546401

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Dati tecnici

Formula

C20H16O5

Peso molecolare 336.34 Numero CAS 18642-23-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Psoralidin, un coumestano naturale isolato dalle frazioni di solventi organici come etilacetato, esano o n-butanolo dell'estratto di semi di Psoralea corylifolia L., possiede una varietà di attività biologiche come quelle antitumorali, antiossidanti, antibatteriche, antidepressive, antinfiammatorie e di regolazione della segnalazione dell'insulina. È un agonista sia per il recettore degli estrogeni (ER)α che per ERβ con affinità di legame (IC50) di 1,03 e 24,6 μM, rispettivamente.
Target
ERα
(Cell-free)
ERβ
(Cell-free)
1.03 μM 24.6 μM
In vitro La Psoralidin è stata caratterizzata come un agonista completo dell'ER, che attiva la via di segnalazione classica dell'ER sia in linee cellulari umane di mammella e endometrio ER-positive che in cellule coltivate non umane che esprimono transitoriamente ERα o ERβ. Questo composto è stato anche in grado di indurre il gene endogeno responsivo agli estrogeni, pS2, in cellule di cancro al seno umano MCF-7. I valori di IC50 per questa sostanza chimica per sostituire il legame di E2 a entrambi i recettori erano rispettivamente 1,03 e 24,6 μM. È in grado di legarsi a entrambi i recettori nell'intervallo micromolare e ha un'affinità preferenziale per ERα rispetto a ERβ.
In vivo Le somministrazioni acute e subcroniche di Psoralidin hanno prodotto una significativa riduzione del tempo di immobilità nel test di nuoto forzato nei topi. Questo composto ha aumentato il nuoto in modo dose-dipendente e non ha influenzato l'arrampicata.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 105 cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    Male ICR strain of mice

  • Dosaggi

    20, 40 and 60 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24507928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006202/

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