Pseudolaric Acid A

N. catalogoE0249 Lotto:E024901

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Dati tecnici

Formula

C22H28O6

Peso molecolare 388.45 Numero CAS 82508-32-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pseudolaric Acid A, un inibitore di Hsp90 con una IC50 di 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM e 6,16 μM rispettivamente nelle cellule HL-60, A549, SMMC-7721, HeLa e SW480, è il principale ingrediente bioattivo nella corteccia di Pseudolarix e induce l'arresto del ciclo cellulare nella fase G2/M e promuove la morte cellulare attraverso la via caspasi-8/caspasi-3, dimostrando potenti attività antiproliferative e antitumorali.
Target
Hsp90
(in HL-60 cells cytotoxicity assay)
Hsp90
(in SMMC-7721 cells cytotoxicity assay)
Hsp90
(in A549 cells cytotoxicity assay)
Hsp90
(in HeLa cells cytotoxicity assay)
Hsp90
(in SW480 cells cytotoxicity assay)
0.60 μM 1.36 μM 2.72 μM 2.92 μM 6.16 μM
In vitro

Pseudolaric Acid A è più sensibile alla leucemia P-388 e al melanoma SK-MEL5, suggerendo che questo composto merita ulteriore sviluppo come potenziale agente antitumorale utile.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    KB, A-549, HCT-8, P-388, and L-1210 tumor cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    KB screen: The KB cells are maintained on Roswell Park Memorial Institute (RMPI) 1640 media supplemented with 5 % fetal calf serum and 100 µg/ml kanamycin. The cells (5 x 10<sup>4</sup>cell/ml) are plated 24 hours before the addition of Pseudolaric Acid A. All counting of KB cells is done on a hemacytometer. Results are expressed as the dose that inhibits growth to 50 % of control growth by three days after drug addition. P-388 and L-1210 screens: The P-388 lymphocytic leukemia and L- 1210 lymphoid leukemia cells are maintained in minimum essential medium (MEM) plus 10% fetal calf serum and 100 µg/ml penicillin/ streptomycin. Cells (10<sup>4</sup>) are incubated with this compound prepared in 0.05 % tween-80 NaCI. Cells are counted in control and treated tubes on day 3 using a hemacytometer. A-549, HCT-8 screens: Media used for the propagation and growth of these cell lines are F-12 with 10% fetal calf serum (FCS) for A-549, RPMI-1640 with sodium pyruvate and 10 % horse serum for HCT- 8. All media are treated with 50 ng/ml of gentocin to prevent bacterial contamination. The cells are grown in a humidified atmosphere of 5% CO2 and 95% air at 37℃. 24-well tissue culture plates are seeded each well with approximately 1 x 10<sup>4</sup>cells per 2 ml of growth medium and incubated at 37℃ overnight. The starting cell numbers in quadruplicate wells are determined by dispersing the monolayer with trypsin-EDTA solution and the total number of cells per well is determined. This chemical in suitable concentration are added to quadruplicate wells in order to achieve a maximum treatment dosage of 10 µg/ml. After further incubation of the tissue culture plates at 37℃ for 72 h, the cell numbers in each well are determined.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33991836/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2236294/

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