In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PRT4165 è un inibitore di Bmi1/Ring1A con una IC50 di 3,9 µM nel saggio acellulare e inibisce anche l'ubiquitinazione di H2A mediata da PRC1 in vivo e in vitro.
Target
Bmi1/Ring1A
BMI-1 (Cell-free assay)
3.9 μM
3.9 μM
In vitro
PRT4165 è un potente inibitore dell'ubiquitinazione di H2A mediata da PRC1 in vivo e in vitro. Inibisce l'accumulo di tutto l'Ubiquitin rilevabile nei siti di rotture a doppio filamento del DNA (DSB), la ritenzione di diverse proteine di risposta al danno del DNA in foci che si formano attorno ai DSB e la riparazione dei DSB. Questo composto inibisce sia RNF2 che RING 1A, che sono paralogi parzialmente ridondanti che insieme rappresentano l'attività E3 ubiquitin ligase trovata nei complessi PRC1, ma non RNF8 né RNF168. Le cellule U2OS trattate con concentrazioni crescenti di questa sostanza chimica mostrano un numero crescente di cellule in G2/M.
HeLa cells are transfected with Bmi1-FLAG, Ring1A and HA-ubiquitin. Twenty-four hours post transfection the cells are treated with either solvent (0.5% DMSO, 0.5% PEG400) or 50 μM PRT4165 for 5 hours. Bmi1-FLAG is immunoprecipitated from cell lysates, and conjugated ubiquitin is detected by Western-blot with anti-HA antibody.
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