In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
water
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
75.000mg/ml
(181.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PRT-060318 (PRT318) è un nuovo inibitore selettivo della tirosina chinasi Syk con una IC50 di 4 nM, come approccio al trattamento della HIT.
Target
Syk (Cell-free assay)
4nM
In vitro
PRT318 inibisce l'attivazione piastrinica tramite GPVI/FcRγ, un complesso recettoriale ITAM, ma non tramite ADP o trombina, che sono recettori accoppiati a proteine G. PRT318 antagonizza efficacemente la sopravvivenza delle cellule di LLC (leucemia linfatica cronica) dopo l'attivazione del BCR e in co-colture con cellule nutrici. PRT318 inibisce la fosforilazione di Syk e della chinasi regolata dal segnale extracellulare dopo l'attivazione del BCR.
In vivo
Sia nei modelli di coniglio che di maiale, l'infusione endovenosa di PRT060318 mira alla massima inibizione dell'attività della chinasi Syk e inibisce significativamente la trombosi arteriosa. L'attività antitrombotica di PRT060318 nei maiali è notevole perché è stata ottenuta con una completa inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da CVXN, senza alcun effetto sull'aggregazione piastrinica indotta da ADP e senza prolungamento del tempo di sanguinamento dell'orecchio. Inoltre, l'inibitore di Syk PRT318 è un agente attivo nella HIT. L'inibizione della segnalazione di Syk con il PRT318 biodisponibile per via orale limita gli effetti trombocitopenici e trombotici della HIT IC in vivo.
The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318.
Multi-phased Kinetics and Interaction of Protein Kinase Signaling in Glycoprotein VI-Induced Platelet αIIbβ3 Integrin Activation and Degranulation
[ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2311-0117]
D-dimer and CoV-2 spike-immune complexes contribute to the production of PGE2 and proinflammatory cytokines in monocytes
[ PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468]
IgG-aggregates rapidly upregulate FcgRI expression at the surface of human neutrophils in a FcgRII-dependent fashion: A crucial role for FcgRI in the generation of reactive oxygen species
[ FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221]
cAMP- and cGMP-elevating agents inhibit GPIbα-mediated aggregation but not GPIbα-stimulated Syk activation in human platelets.
[ Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122]
Low catalase expression confers redox hypersensitivity and identifies an indolent clinical behavior in CLL
[Cavallini C Blood, 2018, 131(17):1942-1954]
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