Proxalutamide (GT0918)

N. catalogoS9898 Lotto:S989801

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S

Peso molecolare

517.50

Numero CAS

1398046-21-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.23 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.3 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Proxalutamide (GT0918), un antagonista del recettore degli androgeni di seconda generazione, si lega al dominio di legame del ligando dell'AR con un IC50 di 32 nM nei saggi di legame competitivo dell'AR.

Target

Androgen Receptor
(in the AR competive binding assay)

32 nM

In vitro

Proxalutamide (GT0918), un nuovo antagonista dell'AR di seconda generazione, si lega al dominio di legame del ligando dell'AR, con un IC50 di 32 nM nei saggi di legame competitivo dell'AR. Può bloccare l'attività trascrizionale dell'AR, ridurre i livelli di proteina AR e inibire ovviamente la crescita del PCa in vitro.

In vivo

Indipendentemente dal fatto che sia somministrato per via intragastrica o endovenosa, l'emivita di eliminazione di Proxalutamide (GT0918) nei ratti è di circa 2 ore. La concentrazione plasmatica massima di questo composto può raggiungere 2 μg/mL o superiore, e la sua biodisponibilità orale assoluta è di circa l'80%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari LNCaP cells Concentrazioni 0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM Tempo di incubazione 7 days Metodo LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali Sprague–Dawley rats Dosaggi 20 mg/kg Somministrazione o.g., i.v.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
LNCaP cells
Concentrazioni
0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM
Tempo di incubazione
7 days
Metodo
LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
Sprague–Dawley rats
Dosaggi
20 mg/kg
Somministrazione
o.g., i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Sellecks Proxalutamide (GT0918) È stato citato da 1 Pubblicazione

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]	PubMed: 38923860

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]

PubMed: 38923860

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