PRIMA-1

N. catalogoS7723 Lotto:S772301

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Dati tecnici

Formula

C9H15NO3
Peso molecolare 185.22 Numero CAS 5608-24-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Water 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.850mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.452mg/ml (2.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.04 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PRIMA-1 (2,2-Bis(idrossimetil)-3-chinuchlidinone) è un riattivatore di p53 mutante. Induce l'Apoptosis e inibisce la crescita dei tumori umani con p53 mutante.
Target
Mutant p53
In vitro

PRIMA-1 viene convertito in composti che formano addotti con tioli nel p53 mutante. La modificazione dei gruppi tiolici nel p53 mutante da parte dei prodotti di conversione di questo composto è sufficiente a ripristinare la sua attività soppressiva tumorale.. Inibisce la crescita delle linee cellulari di cancro al pancreas e induce l'arresto del ciclo cellulare e diminuisce la sintesi del DNA. Questo composto induce selettivamente l'Apoptosis e la morte cellulare nelle cellule di cancro al pancreas che esprimono p53 mutante e porta anche all'attivazione delle vie apoptotiche dipendenti da p53. Aumenta la citotossicità degli agenti chemioterapici attivi contro le cellule di cancro al pancreas con p53 mutante. Questa sostanza chimica ha proprietà antileucemiche nelle cellule NB4 derivate dalla leucemia promielocitica acuta. L'Apoptosis indotta da PRIMA-1 è dose-dipendente e tempo-dipendente, come indicato dal saggio MTT e dalla colorazione con annessina-V. L'induzione dell'Apoptosis da parte di questo agente è associata all'attivazione della caspasi-9, della caspasi-7 e alla scissione di PARP. Non mostra alcun effetto apoptotico significativo nelle normali cellule mononucleate del sangue periferico umano.
In vivo

Le iniezioni endovenose (e.v.) di PRIMA-1 nei topi non causano alterazioni evidenti nel peso o nel comportamento rispetto agli animali non trattati. Questo composto ha attività antitumorale in vivo in questo modello animale di tumore. Sopprime la crescita tumorale in vivo in modo dipendente da p53 mutante.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    mutant p53 expressing pancreatic cancer cell lines PANC-1 (p.R273H) and BxPC-3 (p.Y220C) and the wild type p53-expressing Capan-2 cells (wtp53)

  • Concentrazioni

    25-100 μM

  • Tempo di incubazione

    12-48 h

  • Metodo

    Cells are kept at a temperature of 37 °C, a minimum relative humidity of 95 %, and an atmosphere of 5 % CO2 in air. Cell viability is measured by MTT assay after treatment with PRIMA-1. Briefly, cells are seeded in each well of 96-well plates in 100 μl culture medium and incubated overnight at 37 °C in an atmosphere of 5 % CO2. The plates are further incubated at 37 °C under 5 % CO2 for 4 h and then left at room temperature until completely dry. DMSO was then added and the absorbance is read at 492 nm using a microplate enzyme-linked immunoassay reader (ELISA). The relative growth activity is determined as the percentage absorbance of treated cells compared to that of vehicle treated cells (control).
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    SCID mice

  • Dosaggi

    1, 10, 20 and 100 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24838627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19411067/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11875500/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27548348/

Sellecks PRIMA-1 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Thermosensitive gel-nano system against esophageal cancer via restoring p53 activity and boosting T-cell immunity [ J Control Release, 2024, 371:111-125] PubMed: 38782064
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386
Arsenic Trioxide Rescues Structural p53 Mutations through a Cryptic Allosteric Site [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X] PubMed: 33357454

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