PRI-724 (Foscenvivint)

N. catalogoS8968 Lotto:S896801

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Dati tecnici

Formula
C33H35N6O7P
Peso molecolare 658.64 Numero CAS 1422253-38-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (151.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.03 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Foscenvivint (PRI-724) è un potente e specifico inibitore che interrompe l'interazione tra β-catenina e CBP.
Target
β-catenin CBP
In vivo

Foscenvivint (PRI-724) riduce la fibrosi epatica e i livelli di idrossiprolina epatica nei topi con HCV, attenuando l'induzione di αSMA. Porta ad un aumento dei livelli di mRNA della metalloproteinasi di matrice (MMP)-8 nel fegato, insieme a livelli elevati di neutrofili intraepatici e macrofagi/monociti. In conclusione, questo composto migliora la fibrosi epatica indotta dall'HCV nei topi ed è un candidato farmaco che possiede un effetto antifibrotico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    SCC-25 cells

  • Concentrazioni

    0.85 µM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of Foscenvivint (PRI-724).
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    HCV GT1b transgenic mice (MxCre+/−/CN2-29+/−)

  • Dosaggi

    5 mg/kg, 15 mg/kg, 20 mg/kg; 1 mg/kg

  • Somministrazione

    IP/SC

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35163171/

Sellecks PRI-724 (Foscenvivint) È stato citato da 32 Pubblicazioni

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Inhibition of Wnt/β-catenin increases anti-tumor activity by synergizing with sorafenib in hepatocellular carcinoma [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):466] PubMed: 40593458
Modulating Wnt/β-catenin pathway activity to enhance chemosensitivity in cholangiocarcinoma [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118225] PubMed: 40472719
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Retinoic acid enhances HIV-1 reverse transcription and transcription in macrophages via mTOR-modulated mechanisms [ Cell Rep, 2024, 43(7):114414] PubMed: 38943643
Gain-of-function mutant p53 together with ERG proto-oncogene drive prostate cancer by beta-catenin activation and pyrimidine synthesis [ Nat Commun, 2023, 14(1):4671] PubMed: 37537199
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804] PubMed: 37453060
β-catenin-IRP2-primed iron availability to mitochondrial metabolism is druggable for active β-catenin-mediated cancer [ J Transl Med, 2023, 21(1):50] PubMed: 36703130
Combinations of PRI-724 Wnt/β-Catenin Pathway Inhibitor with Vismodegib, Erlotinib, or HS-173 Synergistically Inhibit Head and Neck Squamous Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10448] PubMed: 37445628
Critical role for ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2 in ALV-J-induced activation of Wnt/β-catenin signaling via interaction with P27 [ J Virol, 2023, 97(8):e0026723] PubMed: 37582207

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