In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5mg/ml
(9.76mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.71mg/ml
(1.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PLX7904, noto anche come PB04, è un potente e selettivo inibitore RAF "paradox-breaker". È in grado di inibire efficacemente l'attivazione di ERK1/2 nelle cellule di melanoma BRAF mutanti ma non iperattiva ERK1/2 nelle cellule che esprimono RAS mutante.
Target
Raf
In vitro
PLX7904 è in grado di inibire efficacemente l'attivazione di ERK1/2 nelle cellule di melanoma BRAF mutanti ma non iperattiva ERK1/2 nelle cellule che esprimono RAS mutante. In linea con la riattivazione di ERK1/2 che guida la riacquisizione di proprietà maligne, questo composto promuove l'apoptosi e inibisce l'ingresso nella fase S e la crescita indipendente dall'ancoraggio nelle cellule resistenti a vemurafenib mediate da N-RAS mutante. Questa sostanza chimica è anche valutata nella linea cellulare SCC umana A431 e nella linea cellulare di adenocarcinoma mammario umano SKBR3 poiché queste cellule raggiungono l'attivazione della via MAPK tramite segnali a monte che si riversano nel RAS (attraverso la sovraespressione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e del recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2), rispettivamente).
In vivo
PLX7904 inibisce la crescita del xenotrapianto COLO205 in otto topi per gruppo.
Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/
Sellecks PLX7904 È stato citato da 12 Pubblicazioni
Oncogenic BRAF induces whole-genome doubling through suppression of cytokinesis
[ Nat Commun, 2022, 13(1):4109]
Analyses of the oncogenic BRAFD594G variant reveal a kinase-independent function of BRAF in activating MAPK signaling.
[ J Biol Chem, 2020, 295(8):2407-2420]
Biochemical Characterization of Full-Length Oncogenic BRAFV600E together with Molecular Dynamics Simulations Provide Insight into the Activation and Inhibition Mechanisms of RAF Kinases.
[ Chembiochem, 2019, 10.1002/cbic.201900266]
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