PKR-IN-C16

N. catalogoS9668 Lotto:S966801

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Dati tecnici

Formula

C13H8N4OS
Peso molecolare 268.29 Numero CAS 608512-97-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (48.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PKR-IN-C16 (imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) è un inibitore specifico della proteina chinasi RNA-dipendente (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Questo composto previene l'apoptosi e la produzione di IL-1β in un modello di ratto eccitotossico acuto con una componente neuroinfiammatoria.
Target
PKR IL-1β
In vitro

PKR-IN-C16 sopprime la proliferazione delle cellule di HCC in modo dose-dipendente in vitro. I livelli di trascrizione del fattore di crescita endoteliale vascolare-A e -B, del fattore di crescita derivato dalle piastrine-A e -B, del fattore di crescita dei fibroblasti-2, del fattore di crescita epidermico e del fattore di crescita degli epatociti, che sono fattori di crescita correlati all'angiogenesi, sono significativamente diminuiti da questo composto in vitro. Questa sostanza chimica blocca la crescita delle cellule tumorali e l'angiogenesi tramite una diminuzione dei livelli di mRNA di diversi fattori di crescita.
In vivo

L'infiammazione è indotta da un'iniezione striatale unilaterale di acido chinolinico (QA) in ratti normotesi di 10 settimane. La dose più alta di questo composto (600 μg/kg; C16-2) nei ratti QA riduce l'espressione del dominio catalitico attivo della PKR rispetto a quella nei ratti QA iniettati con veicolo. Un robusto aumento dei livelli di IL-1b sul lato controlaterale dei ratti QA è prevenuto da questo composto (inibizione del 97%). L'osservazione macroscopica e microscopica del tessuto cerebrale ha rivelato che l'integrità tissutale è più preservata con questo trattamento chimico rispetto al suo veicolo nei ratti QA. Inoltre, questo trattamento chimico diminuisce del 47% la perdita neuronale e del 37% il numero di neuroni positivi alla caspasi-3 clivata indotti dall'iniezione di QA. In conclusione, questo composto previene non solo la perdita neuronale indotta da PKR ma anche la risposta infiammatoria in questo modello in vivo eccitotossico acuto, evidenziando le sue promettenti proprietà neuroprotettive per il salvataggio di lesioni cerebrali acute.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Huh7 cells

  • Concentrazioni

    500–3000 nM

  • Tempo di incubazione

    120 min

  • Metodo

    In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000  nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 103 cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    10-week-old male normotensive male Wistar rats

  • Dosaggi

    60 μg/kg, 600 μg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

Sellecks PKR-IN-C16 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Intra-tumoral hypoxia promotes CD8+ T cell dysfunction via chronic activation of integrated stress response transcription factor ATF4 [ Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8] PubMed: 41005293
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
Sterile inflammation via TRPM8 RNA-dependent TLR3-NF-kB/IRF3 activation promotes antitumor immunity in prostate cancer [ EMBO J, 2024, 43(5):780-805.] PubMed: 38316991
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
PKR downregulation prevents copper-induced synaptic dysfunction and cognitive impairment in a murine model of Wilson's disease [ Front Neurosci, 2024, 18:1447304] PubMed: 39654643
Exploiting polypharmacology to dissect host kinases and kinase inhibitors that modulate endothelial barrier integrity [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2] PubMed: 34216546
PKR deficiency alleviates pulmonary hypertension via inducing inflammasome adaptor ASC inactivation [ Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156] PubMed: 34540200

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