PKC-theta inhibitor

N. catalogoS6577 Lotto:S657701

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Dati tecnici

Formula

C20H25F3N6O3
Peso molecolare 454.45 Numero CAS 736048-65-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 30 mg/mL (66.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PKC-theta inhibitor (composto 20) inibisce PKC-θ con un IC50 di 18 nM.
Target
PKCθ
18 nM
In vitro

PKC-theta inhibitor (composto 20) inibisce PKC-θ.
In vivo

Il composto 20 è un potente inibitore della Protein Kinase C θ (PKC-θ). Migliora le prestazioni muscolari nel modello di topi mdx di distrofia muscolare di Duchenne.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    MN9D cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    PKCθ inhibitor was dissolved in DMSO at 5 mM and diluted to the working concentration (5 μM) and cells were incubated with PKCθ inhibitor was 24 h.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17055721/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34332078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28089792/

Sellecks PKC-theta inhibitor È stato citato da 7 Pubblicazioni

Immediate early splicing controls translation in activated T-cells and is mediated by hnRNPC2 phosphorylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8] PubMed: 39948410
Regulation of Rho guanine nucleotide exchange factor 3 by phosphorylation in the PH domain [ iScience, 2025, 28(6):112753] PubMed: 40546952
Hyperprogression of cutaneous T cell lymphoma after anti-PD-1 treatment [ JCI Insight, 2023, 8(4)e164793] PubMed: 36649072
Black Ginseng Extract Exerts Potentially Anti-Asthmatic Activity by Inhibiting the Protein Kinase Cθ-Mediated IL-4/STAT6 Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)11970] PubMed: 37569348
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
4,4'-Dimethoxychalcone regulates redox homeostasis by targeting riboflavin metabolism in Parkinson's disease therapy [ Free Radic Biol Med, 2021, 174:40-56] PubMed: 34332078
The MAP4K4-STRIPAK complex promotes growth and tissue invasion in medulloblastoma [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.05.07.442906] PubMed: None

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