PJ34 HCl

N. catalogoS7300 Lotto:S730003

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Dati tecnici

Formula

C17H17N3O2.HCl
Peso molecolare 331.8 Numero CAS 344458-15-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.91 mM)
Water 66 mg/mL (198.91 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PJ34 HCl è il sale cloridrato di PJ34, che è un PARP inhibitor con EC50 di 20 nM ed è ugualmente potente su PARP1/2.
Target
PARP
(Cell-free assay)
20 nM(EC50)
In vitro

PJ34 è un potente inibitore di PARS fenantridinone, che è circa 10.000 volte più potente dell'inibitore prototipico di PARS 3-aminobenzammide. PJ34 ha inibito la necrosi cellulare indotta da perossinitrito con EC50 di 20 nM. PJ34 fornisce cardioprotezione diminuendo le dimensioni dell'infarto miocardico e migliorando il recupero funzionale regionale e globale post-ischemico.

In vivo

PJ34 sopprime lo sviluppo dei segni clinici di EAE in topi PLSJL immunizzati con MBP. PJ34 ha esercitato effetti terapeutici all'esordio di EAE che sono associati a una ridotta infiammazione del SNC e al mantenimento dell'integrità neurovascolare. PJ34 inibisce parzialmente l'espressione di TNF-α e ICAM-1 nei tessuti del midollo spinale di topi immunizzati con MBP. PJ34 fornisce effetti antinfiammatori significativi e dose-dipendenti in una varietà di modelli di infiammazione locale. PJ34 sopprime in modo dose-dipendente l'infiltrazione dei neutrofili e la produzione di ossido nitrico (ma non di KC e IL-1β) nella peritonite. In un modello di endotossiemia sistemica, il pretrattamento con PJ34 riduce significativamente i livelli plasmatici di TNF-α, IL-1β e la produzione di nitrito/nitrato (prodotti di degradazione dell'ossido nitrico). 
Caratteristiche PARP1/2 inhibitor idrosolubile con potenza >10.000 volte superiore rispetto a 3-aminobenzammide (PARP inhibitor prototipico). Usi potenziali nelle malattie cardiovascolari (ictus, ischemia cerebrale e ischemia miocardica).

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female PLSJL mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg b.wt. twice daily

  • Somministrazione

    orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

Convalida del prodotto da parte del cliente

LN229 GBM cells were treated with PJ34 (20 µM), TRAIL (200 ng/ml) or the combination of both and analyzed for the expression of DR5, caspase-9 (CP9) and cleaved caspase-3 (cCP3). The vertical line on the immunoblot indicates that the first and second samples were noncontiguous, but run on the same gel simultaneously with the other samples.

Dati da [ , , PLoS One, 2014, doi:10.1371/journal.pone.0114583 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of IL-1ß, IL-6 and TNF-α at 24h after SAH.(A) Representative Western blots showing levels of IL-1ß, IL-6 and TNF-α. (B)-(D) The relative band densities of IL-1ß,IL-6 and TNF-α. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Dati da [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of MMP-9, occludin and claudin-5 at 24 h after SAH. (A) Representative Western blots showing levels of MMP-9, occludin and claudin-5. (B)-(D) The relative band densities of MMP-9, occludin and claudin-5. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Dati da [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8. ]

Sellecks PJ34 HCl È stato citato da 45 Pubblicazioni

Nuclear poly(A)-binding protein and nucleolin utilize their RNA recognition motifs to read PAR chains [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090] PubMed: 41182901
STING directly interacts with PAR to promote apoptosis upon acute ionizing radiation-mediated DNA damage [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z] PubMed: 39939798
Aberrant copper metabolism and hepatic inflammation cause neurological manifestations in a mouse model of Wilson's disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235] PubMed: 39334421
Targetable lesions and proteomes predict therapy sensitivity through disease evolution in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):7161] PubMed: 37989729
Regulation of Rad52-dependent replication fork recovery through serine ADP-ribosylation of PolD3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4310] PubMed: 37463936
PARP inhibitor shuts down the global translation of thyroid cancer through promoting Pol II binding to DIMT1 pause [ Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986] PubMed: 37564214
Nuclear DJ-1 Regulates DNA Damage Repair via the Regulation of PARP1 Activity [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651] PubMed: 37239999
PARP14 is a novel target in STAT6 mutant follicular lymphoma [ Leukemia, 2022, 36(9):2281-2292] PubMed: 35851155
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Parthanatos participates in glutamate-mediated HT22 cell injury and hippocampal neuronal death in kainic acid-induced status epilepticus rats [ CNS Neurosci Ther, 2022, 28(12):2032-2043] PubMed: 35909335

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