Pitstop 2

N. catalogoS9670 Lotto:S967001

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₁₃BrN₂O₃S₂

Peso molecolare

473.36

Numero CAS

1332879-52-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (200.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.750mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Pitstop 2 è un inibitore dell'interazione dell'anfifisina con il dominio amminoterminale della clatrina che inibisce sia l'endocitosi clatrina-dipendente (CDE) che l'endocitosi clatrina-indipendente (CIE).

Target

CIE

In vitro

Pitstop 2 è un inibitore dell'interazione dell'anfifisina con il dominio amminoterminale della clatrina e inibisce l'endocitosi clatrina-dipendente (CDE) e l'endocitosi clatrina-indipendente (CIE) nelle cellule. Gli effetti di pitstop 2 non sono limitati all'inibizione della clatrina poiché il knockdown della clatrina non riesce a recuperare l'inibizione dell'endocitosi delle proteine CIE da parte del farmaco. Quindi pitstop 2 ha bersagli cellulari aggiuntivi oltre al dominio amminoterminale della clatrina e quindi non può essere utilizzato per distinguere la CIE dalla CDE.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Hela cells Concentrazioni 20 μM Tempo di incubazione 15 min Metodo Hela cells are preincubated with DMSO (control) or 20 μM pitstop 2 or pitstop 2-negative control for 15 min. Cells are allowed to internalize Alexa594-Transferrin and antibodies to MHCI for 30 min at 37℃ in the presence of DMSO or drugs. Surface bound antibodies are removed by low pH wash to visualize the internalized proteins (Internal) prior to fixation or cells are fixed immediately after the internalization to label for the internal and surface pools (Total) of the protein. Cells are then labeled with secondary antibodies to detect MHCI.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Hela cells
Concentrazioni
20 μM
Tempo di incubazione
15 min
Metodo
Hela cells are preincubated with DMSO (control) or 20 μM pitstop 2 or pitstop 2-negative control for 15 min. Cells are allowed to internalize Alexa594-Transferrin and antibodies to MHCI for 30 min at 37℃ in the presence of DMSO or drugs. Surface bound antibodies are removed by low pH wash to visualize the internalized proteins (Internal) prior to fixation or cells are fixed immediately after the internalization to label for the internal and surface pools (Total) of the protein. Cells are then labeled with secondary antibodies to detect MHCI.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23029248/

Sellecks Pitstop 2 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Neutrophil extracellular traps exacerbate inflammatory arthritis by inhibiting γδ Treg cell differentiation via the AIM2 inflammasome [ Redox Biol, 2025, 87:103881]	PubMed: 41046783
Human neurons are susceptible to the internalization of small-sized nanoplastics [ Environ Toxicol Pharmacol, 2025, 118:104776]	PubMed: 40744315
Alterations of ceramide synthesis induce PD-L1 internalization and signaling to regulate tumor metastasis and immunotherapy response [ Cell Rep, 2024, 43(8):114532]	PubMed: 39046874
The autotaxin-LPA axis promotes membrane trafficking and secretion in yolk sac visceral endoderm cells [ Biol Open, 2023, 10.1242/bio.060081]	PubMed: 37795611
Baricitinib attenuates the proinflammatory phase of COVID-19 driven by lung-infiltrating monocytes [ Cell Rep, 2022, 39(11):110945]	PubMed: 35688145
The D614G mutation redirects SARS-CoV-2 spike to lysosomes and suppresses deleterious traits of the furin cleavage site insertion mutation [ Sci Adv, 2022, 8(51):eade5085]	PubMed: 36563151
TRESK channel contributes to depolarization-induced shunting inhibition and modulates epileptic seizures [ Cell Rep, 2021, 36(3):109404]	PubMed: 34289346
VPS34 regulates dynamin to determine the endocytosis of mitochondria-targeted zinc oxide nanoparticles in human osteosarcoma cells [ J Mater Chem B, 2021, 9(11):2641-2655]	PubMed: 33683276
Arginine-Arginine-Leucine Peptide Targeting Heat Shock Protein 70 for Cancer Imaging [ Mol Pharm, 2021, 10.1021/acs.molpharmaceut.1c00273]	PubMed: 34491767

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