Pirtobrutinib (LOXO-305)

N. catalogoS9825 Lotto:S982501

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₁F₄N₅O₃

Peso molecolare

479.43

Numero CAS

2101700-15-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (200.23 mM)

Ethanol

48 mg/mL (100.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.900mg/ml (10.22mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.67mM)

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) è un inibitore di BTK altamente selettivo, non covalente e di nuova generazione con una IC50 di 5,69 nM in cellule HEK BTK WT. Questo composto mostra una selettività superiore a 300 volte per BTK rispetto al 98% di altre 370 chinasi.

Target

BTK
(in WT BTK HEK cells)

5.69 nM

In vitro

LOXO-305 (Pirtobrutinib) è un inibitore di Bruton's tirosina chinasi (BTK) di nuova generazione, altamente selettivo e non covalente, che inibisce potentemente l'attività cellulare delle mutazioni BTK C481S, T e R e mostra un forte legame di equilibrio alla BTK WT e a diverse mutazioni di sostituzione BTK C481.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Linee cellulari WT BTK HEK293T cells Concentrazioni -- Tempo di incubazione 2 h Metodo Transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations in HEK293T cell lines, these were incubated with Pirtobrutinib (LOXO-305), ibrutinib, or acalabrutinib for 30 min, followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Linee cellulari
WT BTK HEK293T cells
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
2 h
Metodo
Transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations in HEK293T cell lines, these were incubated with Pirtobrutinib (LOXO-305), ibrutinib, or acalabrutinib for 30 min, followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

Riferimenti

https://ashpublications.org/blood/article/134/Supplement_1/478/426456/LOXO-305-Targeting-C481S-Bruton-Tyrosine-Kinase-in
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497118625728

Sellecks Pirtobrutinib (LOXO-305) È stato citato da 2 Pubblicazioni

FoxO1/Rictor axis induces a nongenetic adaptation to ibrutinib via Akt activation in chronic lymphocytic leukemia [ J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770]	PubMed: 39436708
Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694]	PubMed: 36719376

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