Pirfenidone

N. catalogoS2907 Lotto:S290707

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Dati tecnici

Formula

C12H11NO
Peso molecolare 185.22 Numero CAS 53179-13-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 20.000mg/ml (107.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 400 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pirfenidone è un inibitore della produzione di TGF-β e della produzione di collagene stimolata da TGF-β, riduce la produzione di TNF-α e IL-1β, e ha anche proprietà antifibrotiche e antinfiammatorie. Pirfenidone attenua la produzione di chemochina (motivo CC) ligando-2 (CCL2) e CCL12 con attività antifibrotica. Fase 3.
Target
TGF-β
(Cell-free assay)
In vitro

Pirfenidone (< 300 μg/mL) sopprime la citochina proinfiammatoria fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α) tramite un meccanismo traslazionale nelle cellule RAW264.7, che è indipendente dall'attivazione della proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK) 2, p38 MAP chinasi e c-Jun N-terminale chinasi (JNK).

Questo composto (< 10 mM) porta a una ridotta densità delle cellule di glioma in modo concentrazione-dipendente nelle linee cellulari LN-18, T98G, LNT-229 e LN-308. Esso (< 5 mM) riduce la bioattività di TGF-β influenzando l'espressione dell'mRNA di TGF-β2 e la processazione del pro-TGF-β nelle cellule CCL-64. Questa sostanza chimica (< 8,3 mM) inibisce l'attività della furina ricombinante e downregola l'espressione di MMP-11 in modo dose-dipendente nelle cellule LN-308.

In vivo

Pirfenidone (250 mg/kg) inibisce potentemente la produzione delle citochine proinfiammatorie, TNF-alfa, interferone-gamma e interleuchina-6, ma aumenta la produzione della citochina antinfiammatoria, interleuchina-10, nei topi.

Questo composto (250 mg/kg/die) migliora la fibrosi indotta da ciclosporina di circa il 50% e diminuisce l'espressione della proteina TGF-beta1 dell'80% nei ratti Sprague-Dawley che ricevono una dieta a basso contenuto di sale.

Esso (400 mg/kg/die) inibisce le cellule positive alla proteina dello shock termico 47 e i miofibroblasti, le principali cellule responsabili dell'accumulo e del deposito di matrice extracellulare osservati nella fibrosi polmonare in topi ICR iniettati per via endovenosa con bleomicina.

Questo trattamento chimico (0,5%, dieta liquida) riduce il grado di danno epatico nei ratti, come determinato dai valori di alanina aminotransferasi e dal punteggio necro-infiammatorio, il che è associato a una ridotta proliferazione delle cellule stellate epatiche e alla deposizione di collagene. La somministrazione di questo composto (0,5%, dieta liquida) downregola i livelli di trascritti indotti dalla dimetilnitrosamina di procollagene alfa1(I), TIMP-1 e MMP-2 del 50-60% nei ratti, e questo è associato a una riduzione del 70% della deposizione di collagene.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6]
  • Linee cellulari

    ACHN cells

  • Concentrazioni

    0.5 mg/ml

  • Tempo di incubazione

    12 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of this compound.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet

  • Dosaggi

    250 mg/kg

  • Somministrazione

    oral diet

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Ex vivo tissue spotting experiment of pirfenidone dilutions and MalDI imagingn approach of in vivo administered pirfenidone measured with MalDI-TOF mass spectrometer. ex vivo dilution series of pirfenidone (m/z 186.2?.1 Da) covered with CHCa matrix. In vivo treated liver cryosections measured by MalDI-TOF imaging using CHCa. Size bar corresponds to 2 mm.

Dati da [ Histochem Cell Biol , 2014 , 142(4), 361-71 ]

<p>(E, F) Western Blot analysis of phLF isolated from (E) IPF patients or (F) donors treated for 48h with increasing concentrations of nintedanib (0.01, 0.1, 1 μM) or pirfenidone (100, 500, 1000 μM) in absence or presence of TGF-β1 (2 ng/mL). Densitometric analysis and representative blots show the effect of nintedanib and pirfenidone on collagen I (Col I) protein expression relative to β-actin as loading control (ACTB). Data are based on 8 (IPF) or 3 (donor) completely independent experiments and are given as mean ± SEM. Statistical significance between control and different concentrations of nintedanib or pirfenidone is indicated by horizontal brackets and asterisks.</p>

, , Am J Respir Cell Mol Biol, 2017, 57(1):77-90

Immunofluorescence staining of myosin (red) when TGFb2 and TGFb3 were inhibited using pirfenidone. Nucleus was stained with DAPI (blue) Scale bars: 200 μm. Magnification: 100×.

Dati da [ , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12788 ]

Sellecks Pirfenidone È stato citato da 54 Pubblicazioni

A high-throughput analysis of novel anti-fibrotics in human adult cardiac fibroblasts [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216] PubMed: 40466395
Repositioning of ezetimibe for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis [ Eur Respir J, 2024, 2300580] PubMed: 38359963
Huaier-induced suppression of cancer-associated fibroblasts confers immunotherapeutic sensitivity in triple-negative breast cancer [ Phytomedicine, 2024, 135:156051] PubMed: 39299097
Aerosol inhalation of total ginsenosides repairs acute lung injury and inhibits pulmonary fibrosis through SMAD2 signaling-mediated mechanism [ Phytomedicine, 2024, 133:155871] PubMed: 39098168
Modulation of Extracellular Matrix Composition and Chronic Inflammation with Pirfenidone Promotes Scar Reduction in Retinal Wound Repair [ Cells, 2024, 13(2)164] PubMed: 38247855
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Pirfenidone ameliorates alcohol-induced promotion of breast cancer in mice [ Front Oncol, 2024, 14:1351839] PubMed: 38590657
Functional analysis and validation of oncodrive gene AP3S1 in ovarian cancer through filtering of mutation data from whole-exome sequencing [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):231] PubMed: 38609993
Systemic low-dose anti-fibrotic treatment attenuates ovarian aging in the mouse [ bioRxiv, 2024, 2024.06.21.600035] PubMed: 38979191
Fisetin ameliorates fibrotic kidney disease in mice via inhibiting ACSL4-mediated tubular ferroptosis [ Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w] PubMed: 37696989

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