Piperlongumine

N. catalogoS7551 Lotto:S755106

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Dati tecnici

Formula

C17H19NO5
Peso molecolare 317.34 Numero CAS 20069-09-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 24 mg/mL (75.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Piperlongumine (PPLGM, Piplartina), un alcaloide naturale di Piper longum L., aumenta il livello di specie reattive dell'ossigeno (ROS) e uccide selettivamente le cellule tumorali. È un inibitore diretto di TrxR1 con attività soppressiva contro il cancro gastrico e un nuovo inibitore di CRM1; anche un inibitore di PI3K/Akt/mTOR nelle cellule di cancro al seno umano.
Target
reactive oxygen species (ROS) TrxR1 CRM1 PI3K/Akt/mTOR
In vitro La Piperlongumine è un noto induttore di ROS che potrebbe indurre la morte delle cellule di cancro pancreatico in coltura cellulare Come antagonista del recettore del trombossano A(2), questo composto inibisce l'aggregazione piastrinica. Promuove anche l'autofagia tramite l'inibizione della segnalazione Akt/mTOR e media la morte delle cellule tumorali.
In vivo La Piperlongumine (50 mg/kg i.p.) provoca in vivo l'inibizione della crescita delle cellule tumorali senza causare alterazioni significative nei parametri biochimici, ematologici e istopatologici.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    MCF-7 and 786-O cells

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    MCF-7 and 786-O cells are incubated with various PL concentrations for 48h. Cell proliferation is analysed by CellTiter Blue assay. Effective doses (ED) are calculated using XLift, Microsoft Excel add-in.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Mice transplanted with sarcoma 180 tumors

  • Dosaggi

    ~50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25530945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618620/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24853732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26963494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026911/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24729100/

Convalida del prodotto da parte del cliente

a. Cell growth of ARID1A-wildtype RMG1 cells transfected with ARID1A and non-target siRNA for 24 h and treated with piperlongumine for 72 h. b. Apoptosis of RMG1 cells after transfection and treatment as described in a as measured using annexin-V and PI staining. c. Cell growth of RMG1 cells transfected and treated with 5 μM of piperlongumine as described in a, but in the presence or absence of the antioxidant NAC. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated non-target control. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943 ]

MPC cells were treated with the indicated concentrations of PL at 21% and 1% O2 for 24 hours. Total cell lysates were subjected to Western blot with antibodies against cleaved PARP, cleaved caspase 3, and caspase 3. β-tubulin was used as a loading control. A representative image (n=3) is shown.

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(26):40531-40545 ]

Sellecks Piperlongumine È stato citato da 31 Pubblicazioni

Piplartine alleviates sepsis-induced acute kidney injury by inhibiting TSPO-mediated macrophage pyroptosis [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687] PubMed: 39862996
Piperlongumine induces ROS accumulation to reverse resistance of 5-FU in human colorectal cancer via targeting TrxR [ Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478] PubMed: 40054719
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Piperlongumine inhibits renal cell carcinoma progression by modulating the DDX11-miR-15b-3p-DLD axis [ Transl Androl Urol, 2025, 14(4):897-912] PubMed: 40376520
Senolytic compounds reduce epigenetic age of blood samples in vitro [ NPJ Aging, 2025, 11(1):6] PubMed: 39905063
Anti-cancer agent piperlongumine is an inhibitor of transient receptor potential melastatin 7 channel in oral squamous cell carcinoma [ J Oral Biosci, 2024, S1349-0079(24)00071-9] PubMed: 38452870
Piperlongumine conquers temozolomide chemoradiotherapy resistance to achieve immune cure in refractory glioblastoma via boosting oxidative stress-inflamation-CD8+-T cell immunity [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118] PubMed: 37161450
Identification of Piperlongumine as Potent Inhibitor of Necroptosis [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394] PubMed: 37188283
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
USP5-Beclin 1 axis overrides p53-dependent senescence and drives Kras-induced tumorigenicity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7799] PubMed: 36528652

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