Pioglitazone HCl

N. catalogoS2046 Lotto:S204601

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Dati tecnici

Formula

C19H20N2O3S.HCl
Peso molecolare 392.9 Numero CAS 112529-15-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (201.06 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) è un inibitore degli enzimi citocromo P450 (CYP)2C8 e CYP3A4. Questo composto inibisce CYP2C8, CYP3A4 e CYP2C9 con Ki di 1,7 μM, 11,8 μM e 32,1 μM, rispettivamente. È anche un agonista selettivo del recettore gamma attivato dai proliferatori perossisomiali (PPARγ) con EC50 di 0,93 μM e 0,99 μM per PPARγ umano e murino, rispettivamente. Questa sostanza chimica inibisce l'assorbimento mitocondriale del ferro, la perossidazione lipidica e la conseguente ferroptosis.
Target
Ferroptosis hPPARγ
(Cell-free assay)		 rPPARγ
(Cell-free assay)		 CYP2C8
(Cell-free assay)		 CYP3A4
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.93 μM(EC50) 0.99 μM(EC50) 1.7 μM(Ki) 11.8 μM(Ki)
In vitro

Pioglitazone HCl inibisce l'espressione di iNOS indotta da LPS e la generazione di NO, e l'inibizione di iNOS è sufficiente a proteggere i neuroni dopaminergici dall'insulto di LPS. Questo composto protegge i neuroni dopaminergici dall'insulto di LPS almeno inibendo l'espressione di iNOS e la generazione di NO, che è potenzialmente mediata dall'inibizione dell'attività di p38 MAPK. Inibisce la fosforilazione di p38 MAPK indotta da LPS.

In vivo

Il Pioglitazone HCl somministrato oralmente (0,3-3 mg/kg/die per 7 giorni) riduce in modo dose-dipendente l'iperglicemia, l'iperlipidemia e l'iperinsulinemia nei ratti maschi obesi. Questo composto migliora la tolleranza al glucosio e aumenta la risposta glicemica all'insulina esogena e la clearance dei trigliceridi plasmatici nei ratti. I topi transgenici trattati con questo composto mostrano una migliore forza muscolare e peso corporeo, presentano un ritardo nell'insorgenza della malattia e sopravvivono significativamente più a lungo rispetto ai topi SOD1-G93A non trattati. Questa sostanza chimica diminuisce marcatamente l'iperglicemia, l'iperlipidemia, l'iperinsulinemia e l'intolleranza al glucosio, caratterizzate come stati di insulino-resistenza in questi ratti e topi. Potenzia il Metabolism del glucosio mediato dall'insulina nel diaframma e nei tessuti adiposi dei topi KK gialli e aumenta la risposta glicemica all'insulina esogena nei ratti Zucker obesi. Questo agente provoca una riduzione del numero di microglia attivate e astrociti reattivi nell'ippocampo e nella corteccia dei topi transgenici APPV717I. Diminuisce i livelli di mRNA e proteine della beta-secretasi-1 (BACE1) nei topi transgenici APPV717I.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18205920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2189419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120782/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2334455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27510639/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Primary hepatocytes were treated with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h followed by stimulation with or without 1μg/ml recombinant human FGF21 for 15min. FGF21 signaling was analyzed by phosphorylation of ERK1/2 and FRS2 examination.</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(9)

Accumulated 7-day BrdU labeling in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) HFD, (C) HFD+clodronate, and (D) HFD+pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and for replication with anti-BrdU Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 100 μm. The percentage of BrdU-positive β-cells was calculated. Values are means±SE with 5 pancreas samples in each experimental group analyzed and are shown in E. *P<0.05 where significant difference was detected between the HFD mice and other treatment groups. No significant differencewas detected between the results of other groups.

Dati da [ , , Endocrinology and Metabolism, 2016, 311(4): E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone HCl È stato citato da 11 Pubblicazioni

Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] PubMed: 38918793
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
The downregulation of miR-129-5p relieves the inflammatory response in acute respiratory distress syndrome by regulating PPARγ-mediated autophagy [ Ann Transl Med, 2022, 10(6):345] PubMed: 35433953
Rubicon promotes the M2 polarization of Kupffer cells via LC3-associated phagocytosis-mediated clearance to improve liver transplantation [ Cell Immunol, 2022, 378:104556] PubMed: 35700602
Exosomes derived from pioglitazone-pretreated MSCs accelerate diabetic wound healing through enhancing angiogenesis [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):150] PubMed: 34020670
The Function of PPARγ/AMPK/SIRT-1 Pathway in Inflammatory Response of Human Articular Chondrocytes Stimulated by Advanced Glycation End Products. [ Biol Pharm Bull, 2019, 42(8):1303-1309] PubMed: 31366866
Activation of PPARγ pathway enhances cellular anti-oxidant capacity to protect long-term cultured primary rat neural cells from apoptosis [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2019, 39(1):23-29] PubMed: 30692062
N-3 polyunsaturated fatty acids increase hepatic fibroblast growth factor 21 sensitivity via a PPAR-γ-β-klotho pathway. [Yang W, et al. Mol Nutr Food Res, 2017, 10.1002/mnfr.201601075] PubMed: 28371258

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