Pioglitazone (U-72107)

N. catalogoS2590 Lotto:S259003

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Dati tecnici

Formula

C19H20N2O3S
Peso molecolare 356.44 Numero CAS 111025-46-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 23 mg/mL (64.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pioglitazone è un agonista selettivo del recettore gamma attivato dai proliferatori perossisomiali (PPARγ), utilizzato per trattare il diabete; un debole attivatore per hPPARα a lunghezza intera, ma non per hPPARδ a lunghezza intera.
Target
PPARγ
In vitro

Il Pioglitazone viene metabolizzato principalmente dal CYP2C8 e in misura minore dal CYP3A4 in vitro.

In vivo

Il Pioglitazone attenua significativamente la dilatazione e la disfunzione della cavità ventricolare sinistra (LV) mediante ecocardiografia, così come la pressione telediastolica LV in topi con esteso infarto miocardico anteriore. Questo composto normalizza parzialmente LV dP/dt(max) e dP/dt(min), indici della funzione contrattile LV, che sono significativamente ridotti nei topi con IM.

Questo composto determina una ridotta attivazione della microglia, una ridotta induzione di cellule positive all'iNOS e meno cellule positive alla proteina acida fibrillare gliale sia nello striato che nella substantia nigra pars compacta del modello murino MPTP della malattia di Parkinson. Blocca quasi completamente la colorazione dei neuroni TH-positivi per la nitrotirosina, un marcatore di danno cellulare mediato dal NO.

Questa sostanza chimica (circa 20 mg/kg/giorno) attenua l'attivazione gliale indotta da MPTP e previene la perdita di cellule dopaminergiche nella substantia nigra pars compacta (SNpc) nel modello murino MPTP della malattia di Parkinson.

Ne consegue una riduzione del numero di microglia attivate e astrociti reattivi nell'ippocampo e nella corteccia di topi transgenici APPV717I di 10 mesi. Il trattamento con questo composto riduce l'espressione degli enzimi proinfiammatori cicloossigenasi 2 (COX2) e ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS). Diminuisce i livelli di mRNA e proteine della beta-secretase-1 (BACE1), e anche una riduzione del 27% dei livelli del peptide Abeta1-42 solubile.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Male C57/Bl6 mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16867170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12473562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14690537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12153485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15817521/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34989130/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>PPARγ activation, but not PPARα activation, increases β-klotho expression and FGF21 signaling. Protein (A) levels of β-klotho in hepatocytes after stimulation with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, doi: 10.1002/mnfr.201601075

<p>Repression of BSEP gene expression upon treatment with reported BSEP inhibitors in human primary hepatocytes. BSEP mRNA expression was measured using real-time PCR in hepatocytes from at least three donors upon treatment with BSEP inhibitors as described in Materials and Methods (A). Dotted lines indicate 20% (dark) and 60% (light) BSEP repression compared with vehicle control (0.1% DMSO). A standard MTT assay as described in Materials and Methods was performed in human primary hepatocytes to monitor cytotoxicities associated with BSEP inhibitors at selected concentrations (B). All the data are expressed as mean±S.D. (n = 3).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2014, 42(3):318-22.

RAW264.7 cells and hPBMCs were stimulated with RGZ (10 μmol/liter), pioglitazone (PGZ, 10 μmol/liter), or both. The integrin αV and β5 mRNA (I) or protein (J) levels were examined by RT-qPCR or immunoblotting.

Dati da [ , , J Biol Chem, 2019, 293(43):16572-16582 ]

Macrophage (MΦ) staining in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) high-fat diet (HFD), (C) HFD + clodronate, and (D) HFD + pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and MΦs with anti-F4/80 Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 50 μm. Most of the F4/80-positive cells are detected within the islets.

Dati da [ , , Am J Physiol Endocrinol Metab, 2016, 311(4):E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone (U-72107) È stato citato da 35 Pubblicazioni

Stromal vascular fraction inhibits renal fibrosis by regulating metabolism and inflammation in obstructive nephropathy [ Front Pharmacol, 2025, 16:1559446] PubMed: 40432888
Characterization of ferroptosis-triggered pyroptotic signaling in heart failure [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257] PubMed: 39327446
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
Upregulation of PGC-1α expression by pioglitazone mediates prevention of sepsis-induced acute lung injury [ Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13235] PubMed: 38511769
Mitigation of non-alcoholic steatohepatitis via recombinant Orosomucoid 2, an acute phase protein modulating the Erk1/2-PPARγ-Cd36 pathway [ Cell Rep, 2023, 42(7):112697] PubMed: 37355990
Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
Peroxisome proliferator-activated receptor-γ ameliorates neuronal ferroptosis after traumatic brain injury in mice by inhibiting cyclooxygenase-2 [ Exp Neurol, 2022, 354:114100] PubMed: 35490721

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