Pinocembrin

N. catalogoS3941 Lotto:S394101

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Dati tecnici

Formula

C15H12O4
Peso molecolare 256.25 Numero CAS 480-39-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (199.02 mM)
Ethanol 51 mg/mL (199.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pinocembrin (Diidrocrisina, Galangin flavanone, 5,7-Diidrossiflavanone) è una molecola flavonoide importante incorporata come multifunzionale nell'industria farmaceutica. La sua vasta gamma di attività farmacologiche è stata ben studiata, incluse attività antimicrobiche, antinfiammatorie, antiossidanti e antitumorali.
In vitro Pinocembrin (5,7-diidrossiflavanone) è uno dei principali flavonoidi isolati da una varietà di piante, principalmente dal legno di cuore di Pinus, Eucalyptus, Populus, Euphorbia e Sparattosperma leucanthum, nella diversa flora e purificato con varie tecniche cromatografiche. La sua vasta gamma di attività farmacologiche è stata ben studiata, incluse attività antimicrobiche, antinfiammatorie, antiossidanti e antitumorali. Questo composto ha dimostrato di aumentare la vitalità neuronale, diminuire il rilascio di lattato deidrogenasi, inibire la produzione di NO e ROS, aumentare i livelli di glutatione e downregolare l'espressione della NO sintasi neuronale (nNOS) e iNOS nei neuroni corticali primari sottoposti a deprivazione di ossigeno-glucosio/riossigenazione (OGD/R).
In vivo Pinocembrin può essere utilizzata come neuroprotettivo contro l'ischemia cerebrale con un'ampia finestra terapeutica, il che può essere attribuito ai suoi effetti antieccitotossici. Ha la capacità di ridurre le specie reattive dell'ossigeno (ROS), proteggere la BBB, modulare la funzione mitocondriale e regolare l'apoptosi. Questo composto (10 mg/kg, e.v.) potrebbe ridurre l'edema cerebrale; migliorare i deficit comportamentali; e alleviare l'apoptosi neuronale, l'edema dei piedi astrocitari e la deformazione delle cellule endoteliali e dei capillari. Riduce lo stress del reticolo endoplasmatico (ER) e l'apoptosi diminuendo l'espressione della proteina omologa C/EBP (CHOP)/GADD153 e della caspasi-12 tramite la via di segnalazione PERK-elF2α-ATF4 nei ratti MCAO. La LD50 di Pinocembrin e.v. nei topi è superiore a 700 mg/kg.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    SH-SY5Y cells

  • Concentrazioni

    4, 8, 20 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    SH-SY5Y cells are maintained in DMEM containing 10% FBS, 100 units/mL penicillin, and 100 µg/mL streptomycin in a humidified atmosphere containing 5% CO2 at 37℃.  Cells are passaged by trypsinization every 3-5 days. Then cells are seeded at 1 × 104 cells per well into a 96-well plate and then incubated for 24 h at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. The entire medium is then replaced with fresh medium containing 1% FBS, and one of the compounds is pretreated for 1 h, followed by the addition of 2.0 µg/mL tunicamycin or 30 nM staurosporine. Nuclear staining assays are carried out after a further 24 h of incubation. Cell death is assessed.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    male Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    22.5 or 67.5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23984355/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25744566/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19361943/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18788711/

Sellecks Pinocembrin È stato citato da 2 Pubblicazioni

Pinocembrin alleviates chronic morphine-induced analgesic tolerance and hyperalgesia by inhibiting microglial activation [ Neurol Res, 2022, 1-10] PubMed: 35574904
Pinocembrin ameliorates intermittent hypoxia-induced neuroinflammation through BNIP3-dependent mitophagy in a murine model of sleep apnea [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):337] PubMed: 33176803

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