Pimozide

N. catalogoS4358 Lotto:S435801

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Dati tecnici

Formula

C28H29F2N3O
Peso molecolare 461.55 Numero CAS 2062-78-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.32 mM)
Ethanol 9 mg/mL (19.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pimozide (Orap, R6238) è un antagonista dei Dopamine Receptors con Ki di 0,83 nM, 3,0 nM e 6600 nM per i dopamine D3, D2 and D1 receptors, rispettivamente. Questo composto mostra anche affinità di legame per 5-HT1A and α1-adrenoceptor con Ki di 310 nM e 39 nM, rispettivamente. È un farmaco antipsicotico con attività antitumorale e sopprime l'attività di STAT3 and STAT5.
Target
STAT3 STAT5 Dopamine D3 receptor
(Cell-free assay)		 Dopamine D2 receptor
(Cell-free assay)		 α1-adrenoceptor
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.83 nM(Ki) 3.0 nM(Ki) 39 nM(Ki)
In vitro

Pimozide, un inibitore di STAT5, non ha alcun effetto sulla fosforilazione di ERα indotta dalla prolattina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[4]
  • Linee cellulari

    MMQ rat prolactinoma cell line

  • Concentrazioni

    5 µM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    MMQ cells were treated with PRL (20 ng/ml) in the absence and presence of the JAK2 inhibitor AG-490 (50 μM), the PI3K inhibitor wortmannin (0.5 µM), the MEK inhibitor U0126 (10 µM) or the STAT5 inhibitor pimozide (5 µM).

    (Data sourced from selleck products)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28861175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21233313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33173437/

Sellecks Pimozide È stato citato da 4 Pubblicazioni

The immune checkpoint molecule B7-H4 regulates β-cell mass and insulin secretion by modulating cholesterol metabolism through Stat5 signalling [ Mol Metab, 2025, 91:102069] PubMed: 39571901
Peroxisomal lipid metabolism inhibits Pimozide-induced cancer cell death by regulating ATP homeostasis [ Oncogenesis, 2025, 14(1):31] PubMed: 40841534
A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286] PubMed: 37951217
RSK inhibition induces apoptosis by downregulating protein synthesis in a variety of acute myeloid leukemia cell lines [ Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531] PubMed: 34602526

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