Pimethixene maleate

N. catalogoS3913 Lotto:S391301

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Dati tecnici

Formula

C23H23NO4S
Peso molecolare 409.5 Numero CAS 13187-06-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pimethixene maleate, un antistaminico, agente antimigraine e composto antiserotoninergico, è un antagonista altamente potente di un'ampia gamma di recettori monoaminergici, inclusa una varietà di recettori della serotonina. Pimethixene maleate inibisce 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 e Muscarinic M2 con pKi di 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 e 9.38, rispettivamente.
Target
5-HT2B
(Cell-free assay)		 5-HT2A
(Cell-free assay)		 Histamine H1 Receptor
(Cell-free assay)		 Muscarinic M2
(Cell-free assay)		 Muscarinic M1
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
10.44(pKi) 10.22(pKi) 10.14(pKi) 9.38(pKi) 8.61(pKi)
In vitro

Il Pimethixene mostra la minima potenza contro le linee cellulari di cancro al pancreas con una IC50 fino a una concentrazione millimolare.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    pancreatic cancer cell lines

  • Concentrazioni

    10 pM-5 mM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    For IC50 determination of drugs, 5000 cells were seeded in 96‐well plates on day 0. On day 1, drugs in a series of 10‐fold dilutions were added to the cells. For dasatinib and FTY‐720, the doses were from 10 μM to 10 pM; For phenothiazines, the concentration was from 100 μM except pimethixene (5 mM). On day 4, MTT (3‐(4,5‐Dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide) based assays were performed and absorbance was measured at 595 nm with 630 nm.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4387089/

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