Pifithrin-μ

N. catalogoS2930 Lotto:S293001

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Dati tecnici

Formula

C8H7NO2S
Peso molecolare 181.21 Numero CAS 64984-31-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (198.66 mM)
Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (11.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Feniletinesulfonammide) è un inibitore specifico di p53 riducendo la sua affinità per Bcl-xL e Bcl-2, e questo composto inibisce anche la funzione di HSP70 e l'Autophagy.
Target
p53
In vitro Pifithrin-μ interferisce con il legame di p53 ai mitocondri e inibisce la rapida Apoptosis p53-dipendente di colture cellulari primarie di timociti murini in risposta alla radiazione gamma. Questo composto, come inibitore di HSP70 inducibile, ha inibito significativamente la vitalità cellulare con valori di IC50 compresi tra 2,5 e 12,7 μM nelle linee cellulari di leucemia mieloide acuta (AML) e leucemia linfoblastica acuta (ALL), nonché nei blasti primari di AML. È anche altamente attivo nei blasti primari di AML con un IC50 mediano di 8,9 μM (range 5,7-37,2 μM) e induce Apoptosis e arresto del ciclo cellulare in modo dose-dipendente. Inoltre, questa sostanza chimica aumenta anche la forma attiva della caspasi-3 e riduce AKT ed ERK1/2 nelle cellule NALM-6. Aumenta le cellule Annexin V(+) sia in maniera dipendente che indipendente dalla caspasi e promuove l'Apoptosis indotta da TRAIL e l'arresto della crescita delle cellule tumorali.
In vivo Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produce un effetto protettivo dall'Apoptosis p53-dipendente in topi C57B1/6J di 8 o 9 Gy di radiazione gamma corporea totale. In un modello murino di xenotrapianto, questo composto potenzia significativamente l'inibizione di TRAIL sulla crescita tumorale di MiaPaca-2.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Primary thymocytes

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    The number of attached cells is estimated by staining with 0.5% methylene blue and measuring optical density using a Multiscan Ascent microplate reader. Cell viability is determined in suspension of short-term culture of primary thymocytes by staining them with 0.1% trypan blue2 or by analysis of annexin- or propidium iodide (PI)-positive cells by FACScan.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57B1/6J mice.

  • Dosaggi

    ~40 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effect of pifithrin-μ (the inhibitor of mitochondrial translocation of p53) on MEG3-induced apoptosis in TGF-β1-treated LX-2 cells. The inhibitor pifithrin-μ attenuated cleavage of caspase 3 which blocked apoptosis. The results are expressed as relative expression against control expression without treatment.

Dati da [ Biochim Biophys Acta , 2014 , 1842(11), 2204-15 ]

<p>CLL B cells were cultured alone or in the presence of 5, 10, and 15 μM pifithrin-m, and cell apoptosis was analyzed by the Annexin V/PI flow cytometric test. Histograms show the percentage of Annexin V-/PI- cells after 24 h of treatment. Data are reported as means ±SD and were normalized, 100% equal to the means ±SD calculated in the untreated patients (*p<0.01 between untreated [alone, 0] vs. pifithrin-μ treatment at 10 μM and 15 μM; paired Student's t test). Cytograms of the annexin V/PI test related to a representative case are reported. In all conditions, the total cell lysates were subjected to SDS/PAGE, transferred to a nitrocellulose membrane and were detected sequentially with anti-PARP to highlight the apoptosis, anti-HSP70, and anti-b-actin. Figure shows a representative case.</p>

, , J Leukoc Biol, 2016, 100(5):1061-1070

ALDOA overexpression triggered p53-dependent apoptosis in xenograft tumors. (c) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or ALDOA-overexpressing cells in the presence or absence of p53. (d) Percentage of apoptotic cells in xenograft tumors formed by control cells or cells overexpressing ALDOA in mice treated with pifithrin-μ or vehicle control. **P<0.01.

Dati da [ , , Oncogene, 2018, 37(8):1041-1048 ]

The effect of p53 inhibitor PFT on p53, caspase-3, cleaved caspase-3 and PARP expression levels was measured by western blot analysis.

Dati da [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:92 ]

Sellecks Pifithrin-μ È stato citato da 27 Pubblicazioni

Pifithrin-μ sensitizes mTOR-activated liver cancer to sorafenib treatment [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):42] PubMed: 39863613
Sulforaphane attenuates aldose reductase-mediated platelet dysfunction in high glucose-stimulated human platelets via downregulation of the Src/ROS/p53 signaling pathway [ Front Nutr, 2025, 12:1663245] PubMed: 40823012
USP8 and Hsp70 regulate endoreplication by synergistically promoting Fzr deubiquitination and stabilization [ Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111] PubMed: 40106570
Suppression of neuronal CDK9/p53/VDAC signaling provides bioenergetic support and improves post-stroke neuropsychiatric outcomes [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):384] PubMed: 39235466
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response [ iScience, 2023, 26(7):107090] PubMed: 37416470
p53 regulates the effects of DAPT on Rac1 activation and migration of non-small-cell lung cancer cells [ Heliyon, 2023, 9(3):e14169] PubMed: 36923886
A curcumin analogue GO-Y030 depletes cancer stem cells by inhibiting the interaction between the HSP70/HSP40 complex and its substrates [ FEBS Open Bio, 2023, none] PubMed: 36648092
Paired box 5 increases the chemosensitivity of esophageal squamous cell cancer cells by promoting p53 signaling activity [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618] PubMed: 35191417
Abrogation of Cellular Senescence Induced by Temozolomide in Glioblastoma Cells: Search for Senolytics [ Cells, 2022, 11(16)2588] PubMed: 36010664
CD44a functions as a regulator of p53 signaling, apoptosis and autophagy in the antibacterial immune response [ Commun Biol, 2022, 5-1:889] PubMed: 36042265

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