PI-3065

N. catalogoS7623 Lotto:S762302

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Dati tecnici

Formula

C27H31FN6OS
Peso molecolare 506.64 Numero CAS 955977-50-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (98.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PI-3065 è un inibitore selettivo di p110δ con IC50 di 15 nM, con una selettività >70 volte superiore rispetto ad altri membri della famiglia PI3K.
Target
p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
15 nM 1078 nM
In vitro PI-3065 non mostra inibizione sulla crescita delle cellule 4T1, che non esprimono livelli rilevabili di p110δ.
In vivo Nel modello murino, PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) sopprime anche la crescita e la metastasi del tumore 4T1 tramite l'inattivazione di p110δ. Nel modello LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (o KPC) di adenocarcinoma duttale pancreatico, questo composto prolunga la sopravvivenza e riduce l'incidenza di metastasi macroscopiche e altre patologie associate alla malattia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    4T1 cells

  • Concentrazioni

    ~10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors

  • Dosaggi

    75 mg/kg, once daily

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24919154/

Sellecks PI-3065 È stato citato da 2 Pubblicazioni

MDM2's Dual mRNA Binding Domains Co-Ordinate Its Oncogenic and Tumour Suppressor Activities [ Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431] PubMed: 32453417
PI3Kδ inhibition modulates regulatory and effector T-cell differentiation and function in chronic lymphocytic leukemia [ Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438] PubMed: 30573773

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