PHTPP

N. catalogoS8686 Lotto:S868601

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Dati tecnici

Formula

C20H11F6N3O

Peso molecolare 423.31 Numero CAS 805239-56-9
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 84 mg/mL (198.43 mM)
DMSO 50 mg/mL (118.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.625mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.080mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PHTPP è un antagonista selettivo dell'ERβ con una selettività 36 volte superiore per ERβ rispetto a ERα.
Target
ERβ
(Cell-free)
In vitro PHTPP è pienamente efficace come antagonista di ERβ pur non esibendo agonismo significativo su ERα o Erβ. Il trattamento delle cellule con questo composto riduce la crescita e l'invasione delle cellule di cancro alla vescica (BCa), nonché l'espressione di MCM5.
In vivo Il PHTPP può inibire la crescita e l'invasione del cancro alla vescica, con conseguente migliore tasso di sopravvivenza nel modello murino di BCa indotto dal cancerogeno N-butil-N-(4-idrossibutil)nitrosamina (BBN).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    HEK 293 cells

  • Concentrazioni

    1 μM and 10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    HEK 293 cells are incubated in DMEM supplemented with 10% of charcoal-stripped fetal bovine serum for 24 h and then are transfected with Erβ expressing vector (pcDNA3-ERβ), estrogen response element (ERE) firefly luciferase reporter and SV40-driven renilla expressing vector as control for 8 h followed by addition of DMSO, or 10 nM 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrile (DPN) with different concentrations of PHTPP. After 24 h, cells are lysed with lysis buffer and assayed.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    Female B6 mice

  • Dosaggi

    10 μl of 10 mM PHTPP per mouse

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15537344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24148819/

Sellecks PHTPP È stato citato da 4 Pubblicazioni

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
Different Susceptibilities of Human Melanoma Cell Lines to G2/M Blockage and Cell Death Activation in Response to the Estrogen Receptor β agonist LY500307 [ J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587] PubMed: 35371312
Kamishoyosan (a Japanese traditional herbal formula), which effectively reduces the aggressive biting behavior of male and female mice, and potential regulation through increase of Tph1, Tph2, and Esr2 mRNA levels [ Brain Res, 2021, 1768:147580] PubMed: 34260963
Bisphenol A induces apoptosis through GPER-dependent activation of the ROS/Ca2+-ASK1-JNK pathway in human granulosa cell line KGN [ Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429] PubMed: 33039870

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