phentolamine hydrochloride

N. catalogoE6046 Lotto:E604602

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₉N₃O.ClH

Peso molecolare

317.81

Numero CAS

73-05-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (201.37 mM)

Ethanol

16 mg/mL (50.34 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.200mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 64 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

phentolamine hydrochloride è un antagonista potente, selettivo e attivo per via orale dei recettori adrenergici α1 e α2, con valori di pKi di 8,8, 8,0 e 8,3 per i recettori adrenergici α2A, α2B e α2C umani, rispettivamente. Mostra anche affinità di legame per i sottotipi di adrenorecettori α1, esibendo valori di Ki di 6,1 nM per α1A/D clonato, 39,8 nM per α1B e 2,8 nM per α1C.

Target

α2a-adrenergic receptor	α1C	α2c-adrenergic receptor	α1A/D	α2b-adrenergic receptor	Visualizza altro
8.8(pKi)	2.8 nM(Ki)	8.3(pKi)	6.1 nM(Ki)	8.0(pKi)	Visualizza altro

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10611634/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913370/

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