PFK158

N. catalogoS8807 Lotto:S880703

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Dati tecnici

Formula

C18H11F3N2O
Peso molecolare 328.29 Numero CAS 1462249-75-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (45.69 mM)
Ethanol 4 mg/mL (12.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PFK158 è un inibitore potente e selettivo di PFKFB3. Possiede proprietà PK migliorate e causa circa l'80% di inibizione della crescita in diversi modelli murini di tumori derivati dall'uomo.
Target
PFKFB3
In vitro

PFK158 determina una ridotta captazione di glucosio, produzione di ATP, rilascio di lattato e induzione dell'apoptosi nelle cellule tumorali ginecologiche. Questo trattamento composto sensibilizza le cellule chemioresistenti e induce la morte cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Female athymic nude mice (nu/nu) (5-6 weeks old)

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30226266/

Sellecks PFK158 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Tolerance to Lung Infection in TWIK2 K+ Efflux Mediated Macrophage Trained Immunity [ bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979] PubMed: 40501813
Generation of blastoids from human parthenogenetic stem cells [ Life Med, 2023, 2(1):lnad006] PubMed: 39872951
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Glycolysis Dependency as a Hallmark of SF3B1-Mutated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2113] PubMed: 35565242
In Vivo Targeting Replication Protein A for Cancer Therapy [ Front Oncol, 2022, 12:826655] PubMed: 35251993
Glycolysis Inhibition Induces Functional and Metabolic Exhaustion of CD4+ T Cells in Type 1 Diabetes [ Front Immunol, 2021, 12:669456] PubMed: 34163475
Targeting MYC-enhanced glycolysis for the treatment of small cell lung cancer [ Cancer Metab, 2021, 9(1):33] PubMed: 34556188
Deamidation Shunts RelA From Mediating Inflammation to Aerobic Glycolysis [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):937-955e7] PubMed: 32325032

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