PFK15

N. catalogoS7289 Lotto:S728902

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Dati tecnici

Formula

C17 H12 N2 O
Peso molecolare 260.29 Numero CAS 4382-63-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 15 mg/mL (57.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PFK15 (PFK-015) un potente e selettivo inibitore della 6-fosfofrutto-2-chinasi (PFKFB3) con IC50 di 207 nM.
Target
PFKFB3
(Cell-free assay)
207 nM
In vitro PFK15 produce una potente inibizione della crescita in una serie di cellule tumorali. Nelle cellule di leucemia a cellule T Jurkat e nelle cellule di adenocarcinoma polmonare H522, questo composto riduce anche il F26BP, l'assorbimento di glucosio e il livello intracellulare di ATP.
In vivo In vivo, PFK15 ha propriet farmacocinetiche adeguate. Questo composto (25 mg/kg i.p.) sopprime la crescita, la diffusione metastatica e il metabolismo del glucosio dei tumori LLC in topi singenici. In tre modelli di xenotrapianto umano di cancro in topi atimici, produce anche effetti antitumorali paragonabili a quelli degli agenti chemioterapici approvati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di PFKFB3 ricombinante

    Le reazioni chinasiche sono condotte incubando 13 ng di proteina PFKFB3 umana ricombinante in una miscela di reazione contenente 10 /L di ATP, 10 /L di F6P, e o dimetilsolfossido (DMSO) come controllo veicolo, 3PO o PFK15 per 1 ora a temperatura ambiente. L'attivit chinasica misurata con l'Adapta Universal Kinase Assay secondo il produttore
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    59 cancer cell lines

  • Concentrazioni

    ~30 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Viability is determined using trypan blue exclusion. Cells were incubated in 20% trypan blue for 5 minutes. Cells excluding trypan blue are counted using a standard hemocytometer to determine the total number of viable cells. Experiments are conducted in triplicate.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57Bl/6 mice bearing LLC xenografts, Balb/C athymic mice bearing CT26, U-87 MG, or BxPC-3 xenografts.

  • Dosaggi

    25 mg/kg every 3 days

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>b EdU incorporation assays indicated PFK15 inhibited the cell proliferation of Cal27 cells. c The quantitative data of the EdU incorporation assays.</p>

, , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):7

RA FLSs were pretreated with DMSO (as the control) or various concentrations of a specific PFKFB3 inhibitor, PFK15, for 4 h (A). The expression of IL-6, IL-8, CCL-2 and CXCL-10 was measured by real-time qPCR. The data are representative of independent experiments (means ± SEM) from10 RA patients. *P < 0.05, significantly different from control or SiC; #P < 0.05, significantly different from treatment with TNF-α alone

Dati da [ , , Br J Pharmacol, 2017, 174(9):893-908 ]

(a, b) Cells were treated with the indicated concentrations of PFK15 for 12 h in the upper chambers and the lower chambers were filled with 10% FBS medium. Then, the invaded cells were stained with crystal violet and observed under a microscope with 200× magnification. Data were obtained from six randomly chosen fields and were normalized to the control group. (c) Proteins related with cell migration and invasion were detected. Phospho-FAK levels were downregulated in 7 and 9 μM while phospho-Cadherin E levels upregulated in both cell lines. Columns, mean; bars, SD. *P<0.05, compared with controls.

Dati da [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0163768 ]

Sellecks PFK15 È stato citato da 30 Pubblicazioni

Transient APC/C inactivation by mTOR boosts glycolysis during cell cycle entry [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w] PubMed: 40739344
Immunosuppressive Formulations for Immunological Defense against Traumatic Brain Injury [ Adv Healthc Mater, 2025, e2501417.] PubMed: 40437894
Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
Live-cell metabolic analyzer protocol for measuring glucose and lactate metabolic changes in human cells [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103518] PubMed: 39799573
Identification of PFKFB3 as a key factor in the development of colorectal cancer and immunotherapy resistance [ Clin Exp Med, 2024, 24(1):219] PubMed: 39261380
Multi-omics and immunogenomics analysis revealed PFKFB3 as a targetable hallmark and mediates sunitinib resistance in papillary renal cell carcinoma: in silico study with laboratory verification [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):236] PubMed: 38622715
Human blood vessel organoids reveal a critical role for CTGF in maintaining microvascular integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):5552] PubMed: 37689702
Arginine methylation of PPP1CA by CARM1 regulates glucose metabolism and affects osteogenic differentiation and osteoclastic differentiation [ Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1369] PubMed: 37649137
PFKFB3-mediated Pro-glycolytic Shift in Hepatocellular Carcinoma Proliferation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 15(1):61-75] PubMed: 36162723
Long noncoding RNA LINC00930 promotes PFKFB3-mediated tumor glycolysis and cell proliferation in nasopharyngeal carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77] PubMed: 35209949

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