PFI-3

N. catalogoS7315 Lotto:S731502

Stampa

Dati tecnici

Formula

C19H19N3O2
Peso molecolare 321.37 Numero CAS 1819363-80-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.850mg/ml (11.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.380mg/ml (1.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PFI-3 è una sonda chimica selettiva per i bromodomini SMARCA, inclusi i bromodomini SMARCA2, SMARCA4 e PB1(5).
Target
PB1(5) bromodomains SMARCA4
(Cell-free assay)		 SMARCA2B
(Cell-free assay)		 SMARCA2A
(Cell-free assay)
55 nM(Kd) 72 nM(Kd) 110 nM(Kd)
In vitro PFI-3 mostra una significativa selettività per PB1(5) e SMARCA2/4 rispetto ad altre 36 chinasi testate. Questo composto è un potente inibitore dell'interazione proteica attivo nelle cellule che si lega selettivamente ai bromodomini BAF essenziali. È stato sottoposto a screening in un pannello di screening commerciale comprendente 102 recettori cellulari e 30 saggi enzimatici, rivelando solo interazioni contro quattro GPCR con affinità micromolare e nessuna interazione aggiuntiva significativa al di fuori della famiglia BRD, confermando la sua eccellente selettività farmacologica più ampia. Le misurazioni di stabilità hanno confermato che questa sostanza chimica ha un'emivita in soluzioni acquose superiore a 7 giorni a 37°C. In esperimenti a lungo termine, ha alterato significativamente i programmi di espressione genica importanti per la differenziazione delle cellule staminali. Questo composto mima l'effetto della delezione di Brg1, risultando in un aumento del marcatore repressivo H3K27me3 ai TSS e ai siti di legame di Stat3 di questi geni. Ha un'emivita di >250 ore in PBS, pH 7,4, a 20 °C.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    trophoblast stem cells

  • Concentrazioni

    2 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    TSC are cultured in stemness or differentiation conditions and treated with 2 μM PFI-3 or 10 μM control compound or indicated concentrations for 24 hours or during the entire differentiation induction (4 days), respectively. In case of the differentiation samples, this compound or control compound exposure started 1 day before the induction of differentiation. RNA was isolated as for the ESC samples.

Riferimenti

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/PFI-3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27115555/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26139243/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blot analysis of Brg1, α-SMA and Col1a1 expression in the presence of PFI-3(0uM, 5uM, 10uM,20uM,40uM,80uM) for 48 h in the indicated concentration in LX-2 cells.

Dati da [ , , Exp Cell Res, 2018, 364(2):191-197 ]

Sellecks PFI-3 È stato citato da 13 Pubblicazioni

RNF138 inhibits late inflammatory gene transcription through degradation of SMARCC1 of the SWI/SNF complex [ Cell Rep, 2023, 42(2):112097] PubMed: 36800290
Brahma-related gene 1 acts as a profibrotic mediator and targeting it by micheliolide ameliorates peritoneal fibrosis [ J Transl Med, 2023, 21(1):639] PubMed: 37726857
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Dual roles of chromatin remodeling protein BRG1 in angiotensin II-induced endothelial-mesenchymal transition [ Cell Death Dis, 2020, 11(7):549] PubMed: 32683412
Brahma-Related Gene 1 Deficiency in Endothelial Cells Ameliorates Vascular Inflammatory Responses in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:578790] PubMed: 33330454
BRG1 Stimulates Endothelial Derived Alarmin MRP8 to Promote Macrophage Infiltration in an Animal Model of Cardiac Hypertrophy [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:569] PubMed: 32733885
Chemical Genetics Screen Identifies Epigenetic Mechanisms Involved in Dopaminergic and Noradrenergic Neurogenesis in Zebrafish. [ Front Genet, 2020, 11:80] PubMed: 32158467
The maternal to zygotic transition regulates genome-wide heterochromatin establishment in the zebrafish embryo [ Nat Commun, 2019, 10(1):1551] PubMed: 30948728
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer [Zhang H, et al. Cell, 2018, 175(5):1244-1258] PubMed: 30454645

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.