PFI-2 HCl

N. catalogoS7294 Lotto:S729401

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Dati tecnici

Formula

C23H25F4N3O3S.HCl
Peso molecolare 535.98 Numero CAS 1627607-87-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (184.7 mM)
Ethanol 66 mg/mL (123.13 mM)
Water 4 mg/mL (7.46 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PFI-2 è un inibitore potente, selettivo e attivo in cellule della lisina metiltransferasi SETD7 con Ki (app) e IC50 di 0,33 nM e 2 nM, con una selettività 1000 volte superiore rispetto ad altre metiltransferasi e altri bersagli non epigenetici.
Target
SETD7
(Cell-free assay)		 SETD7
(Cell-free assay)
0.33 nM(Ki) 2 nM
In vitro (R)-PFI-2 mostra un'attività inibitoria 500 volte maggiore contro la SETD7 umana rispetto al suo enantiomero, (S)-PFI-2. In un ambiente cellulare, attraverso interazioni dirette con SETD7, influenza la localizzazione della proteina Yes-Associated e fenocopia la delezione genetica di Setd7 sulla segnalazione della via Hippo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Sellecks PFI-2 HCl È stato citato da 7 Pubblicazioni

Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808] PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619] PubMed: 36944423
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
SETD7 mediates spinal microgliosis and neuropathic pain in a rat model of peripheral nerve injury. [ Brain Behav Immun, 2019, 82:382-395] PubMed: 31505256
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ] PubMed: 29988031

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