PF 429242

N. catalogoS6418 Lotto:S641803

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₃₅N₃O₂

Peso molecolare

409.56

Numero CAS

947303-87-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.21 mM)

Water

82 mg/mL (200.21 mM)

Ethanol

82 mg/mL (200.21 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.100mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.510mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PF 429242 è noto come un inibitore di S1P con un IC50 di 170 nM, che non mostra una significativa inibizione di tripsina, elastasi, proteinasi K, plasmina, callicreina, fattore XIa, trombina o furina a concentrazioni fino a 100 μM e solo una modesta inibizione di urochinasi (IC50 = 50 μM) e fattore Xa (IC50 = 100 μM).

Target

S1P
(Cell-free assay)

170 nM

In vitro

Nelle cellule epatiche umane coltivate (Hep-G2), PF-429242 previene l'elaborazione proteolitica e la traslocazione nucleare di SREBP, riduce l'espressione di geni chiave coinvolti nella sintesi del colesterolo e degli acidi grassi e inibisce entrambe le vie in assenza di qualsiasi citotossicità. L'aggiunta di PF-429242 sopprime la propagazione virale di tutti i sierotipi di DENV in diverse cellule derivate da primati.

In vivo

I dati PK per PF-429242 mostrano che aveva una clearance rapida (CL = 75 ml/min/kg) e una scarsa biodisponibilità orale (5%) nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari HeLa cells Concentrazioni 3 to 300 µM Tempo di incubazione 72 h Metodo HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali CD-1 mice Dosaggi 10 and 30 mg/kg/dose Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
HeLa cells
Concentrazioni
3 to 300 µM
Tempo di incubazione
72 h
Metodo
HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
CD-1 mice
Dosaggi
10 and 30 mg/kg/dose
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17583500/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26875984/

Sellecks PF 429242 È stato citato da 2 Pubblicazioni

The Scap-SREBP1-S1P/S2P lipogenesis signal orchestrates the homeostasis and spatiotemporal activation of NF-κB [ Cell Rep, 2023, 42(6):112586]	PubMed: 37267109
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621]	PubMed: 31604910

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