PF-670462

N. catalogoS6734 Lotto:S673401

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Dati tecnici

Formula

C19H22Cl2FN5
Peso molecolare 410.32 Numero CAS 950912-80-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (199.84 mM)
Water 82 mg/mL (199.84 mM)
Ethanol 28 mg/mL (68.23 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PF-670462 è un inibitore potente e selettivo di CK1ε e CK1δ con valori di IC50 di 90 nM e 13 nM, rispettivamente.
Target
CK1δ
(Cell-free assay)		 CK1ε
(Cell-free assay)
13 nM 90 nM
In vitro

PF-670462 è un inibitore di 14 nM di CK1δ in vitro e inibisce potentemente anche p38 ed EGFR. In vitro, PF670462 previene la transizione epiteliale-mesenchimale indotta da TGF-β.
In vivo

PF670462 somministrato sistemicamente o localmente per inalazione previene sia la fibrosi polmonare acuta che cronica indotta da bleomicina nei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    A549 cells

  • Concentrazioni

    0.3-10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg/day

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3783656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30042678/

Sellecks PF-670462 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Clock pathway inhibitor overcomes tumor immune-exclusion via regulation of fibrocyte differentiation [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274] PubMed: 40764393
Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825] PubMed: 40815463
Intracellular domain of epithelial cell adhesion molecule induces Wnt receptor transcription to promote colorectal cancer progression [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):72] PubMed: 39010070

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