PF-6260933

N. catalogoS6499 Lotto:S649901

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Dati tecnici

Formula

C16H13ClN4
Peso molecolare 296.75 Numero CAS 1811510-56-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PF-6260933 (PF-06260933) è un potente inibitore di MAP4K4 con un IC50 di 3,7 nM, che possiede un'eccellente selettività del chinoma.
Target
MAP4K4
3.7 nM
In vitro

Questo composto dimostra buone proprietà fisico-chimiche e una moderata clearance microsomiale epatica umana (HLM).
In vivo

Dopo somministrazione orale (10 mg/kg), PF-6260933 mostra un'esposizione plasmatica che ha fornito concentrazioni di farmaco libero superiori al valore IC50 cellulare per circa 4-6 ore dopo la somministrazione in un modello murino. Questo composto ha proprietà PK idonee nel topo per essere utilizzato come strumento in un modello in vivo di diabete.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26617966/

Sellecks PF-6260933 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Chemical screens in aging-relevant human motor neurons identify MAP4Ks as therapeutic targets for amyotrophic lateral sclerosis [ bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014] PubMed: 37162962
Intestinal epithelial cell-derived exosomes package microRNA-23a-3p alleviate gut damage after ischemia/reperfusion via targeting MAP4K4 [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810] PubMed: 35303564
Bosutinib prevents vascular leakage by reducing focal adhesion turnover and reinforcing junctional integrity. [ J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077] PubMed: 32198280

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