PF-4136309

N. catalogoS8361 Lotto:S836101

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Dati tecnici

Formula

C29H31F3N6O3
Peso molecolare 568.59 Numero CAS 857679-55-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.87 mM)
Ethanol 100 mg/mL (175.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.500mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) è un antagonista di CCR2 potente, selettivo e biodisponibile per via orale con una IC50 di 5,2 nM per il CCR2 umano.
Target
CCR2
5.2 nM
In vitro

PF-4136309 è potente nell'inibire eventi di segnalazione mediati da CCR2 come la mobilizzazione del calcio intracellulare e la fosforilazione di ERK (chinasi regolata da segnale extracellulare). <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

PF-4136309 mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ad altri recettori chemiotassinici omologhi, una frazione libera del 24% nel siero umano e del 15% nel siero di topo, e una biodisponibilità orale del 47% nei topi, rendendolo un composto strumento adatto per la validazione del bersaglio in modelli di roditori.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Human PBMCs

  • Concentrazioni

    0.001 μM –10 μM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    500,000 HPBMCs in serum free DMEM media are incubated with or without PF-4136309 and warmed to 37 °C. 400 μL of warmed 10 nM MCP-1 is added to the bottom chamber in all wells except the negative control. An 8 micron membrane filter is placed on top and the chamber lid is closed. Cells are then added to the holes in the chamber lid which are associated with the chamber wells below the filter membrane. The whole chamber is incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min. The cells are then aspirated off, the chamber lid opened, and the filter gently removed. The filter is air dried and stained with Wright Geimsa stain. Filters are counted by microscopy.  Antagonist potency is determined by comparing the number of cells that migrate to the bottom chamber in wells which contained antagonist, to the number of cells which migrate to the bottom chamber in MCP-1 control wells.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Rats, Dogs

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    I.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900280/

Sellecks PF-4136309 È stato citato da 1 Pubblicazione

Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81] PubMed: 40050288

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