In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
10.000mg/ml
(35.05mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(17.52mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Ritlecitinib (PF-06651600) è un inibitore selettivo di JAK3 potente e irreversibile con un IC50 di 33,1 nM ma senza attività (IC50 > 10 000 nM) contro JAK1, JAK2 e TYK2.
Target
JAK3 (Cell-free assay)
33.1 nM
In vitro
Ritlecitinib (PF-06651600) è un inibitore selettivo di JAK3 potente di recente scoperta, altamente efficace nell'inibire la segnalazione delle citochine γc, che dipende sia da JAK1 che da JAK3. In vitro, inibisce la differenziazione e la funzione delle cellule Th1 e Th17. Nei linfociti totali nel sangue intero umano, questo composto inibisce la fosforilazione di STAT5 indotta da IL-2, IL-4, IL-7 e IL-15 con valori di IC50 rispettivamente di 244, 340, 407 e 266 nM, e inibisce la fosforilazione di STAT3 indotta da IL-21 con un IC50 di 355 nM.
In vivo
Ritlecitinib (PF-06651600) riduce la patologia della malattia nell'artrite adiuvante indotta nel ratto e nei modelli murini di encefalomielite autoimmune sperimentale in vivo. Questo composto ha proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche adatte per le valutazioni precliniche e cliniche. Le sue proprietà farmacocinetiche nell'uomo sono previste per mostrare valori approssimativi di clearance ematica di 5,6 mL/min/kg, un volume di distribuzione allo stato stazionario di 1,3 L/kg, una biodisponibilità orale del 90% e un'emivita sistemica di 2 h.
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model
[ Molecules, 2024, 29(8)1801]
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