PF-05221304

N. catalogoS6145 Lotto:S614502

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Dati tecnici

Formula

C₂₈H₃₀N₄O₅

Peso molecolare

502.56

Numero CAS

1370448-25-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (198.98 mM)

Ethanol

11 mg/mL (21.88 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.95mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (3.28mM)

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PF-05221304 è un inibitore oralmente biodisponibile, mirato al fegato, dell'Acetyl-CoA carboxylase (ACC), un enzima che catalizza il primo passo impegnato nella lipogenesi de novo (DNL).

Target

ACC

In vitro

PF-05221304 inibisce la DNL, stimola l'ossidazione degli acidi grassi e riduce l'accumulo di trigliceridi negli epatociti umani primari.

In vivo

PF-05221304 riduce la DNL e la steatosi nei ratti alimentati con dieta occidentale in vivo, mostrando il potenziale per ridurre l'accumulo lipidico epatico e potenzialmente la lipotossicità.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari Cryopreserved primary human hepatocytes Concentrazioni 10 μM Tempo di incubazione 1 h Metodo Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali male Sprague–Dawley rats Dosaggi 0.07 to 30 mg/kg Somministrazione p.o.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
Cryopreserved primary human hepatocytes
Concentrazioni
10 μM
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
male Sprague–Dawley rats
Dosaggi
0.07 to 30 mg/kg
Somministrazione
p.o.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

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