PF-05175157

N. catalogoS6672 Lotto:S667201

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₇N₅O₂

Peso molecolare

405.49

Numero CAS

1301214-47-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

30 mg/mL (73.98 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (3.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PF-05175157 è un inibitore di ACC efficace ad ampio spettro con IC50 di 27,0 nM, 33,0 nM, 23,5 nM e 50,4 nM rispettivamente per ACC1 umana, ACC2 umana, ACC1 di ratto e ACC2 di ratto.

Target

rACC1 (Cell-free assay)	hACC1 (Cell-free assay)	hACC2 (Cell-free assay)	rACC2 (Cell-free assay)
23.5 nM	27.0 nM	33.0 nM	50.4 nM

In vitro

Il metabolismo in vitro di PF-05175157 viene valutato in microsomi di epatociti di ratto, cane e umani. Questo composto non viene metabolizzato nei microsomi di ratto, cane o umani. È anche stabile in incubazioni di epatociti umani, ma è minimamente metabolizzato da CYP3A4 e CYP3A5 umani ricombinanti, suggerendo che sia un substrato per CYP3A4 e CYP3A5. Questa sostanza chimica inibisce la formazione di malonil-CoA in modo concentrazione-dipendente con una potenza (EC50 = 30 nM) negli epatociti di ratto coerente con la sua potenza contro ACC1 di ratto (24 nM).

In vivo

In vivo, la clearance plasmatica di PF-05175157 è bassa dopo somministrazione endovenosa (ev) (1 mg/kg) a ratti, cani e scimmie. La somministrazione orale (os) (3 mg/kg) a ratti e cani ha mostrato una biodisponibilità del 40% e 54%, rispettivamente, coerente con la bassa clearance microsomiale e la buona solubilità a basso pH. La biodisponibilità dopo una dose orale di 50 mg/kg nei ratti è stata del 106%, suggerendo una saturazione della clearance. La formazione del prodotto diretto di ACC, malonil-CoA, nel muscolo scheletrico e nel fegato di ratti Sprague Dawley magri viene valutata 1 ora dopo una singola dose orale di questo composto, mostrando riduzioni concentrazione-dipendenti sia nel malonil-CoA del muscolo scheletrico che del fegato. Al nadir, i livelli di malonil-CoA del quadricipite e del fegato sono ridotti rispettivamente del 76% e dell'89%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari rat hepatocytes Concentrazioni -- Tempo di incubazione 5 h Metodo On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. This compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Male SD rats Dosaggi 0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg Somministrazione Oral

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
rat hepatocytes
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
5 h
Metodo
On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. This compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Male SD rats
Dosaggi
0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg
Somministrazione
Oral

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25423286-decreasing-the-rate-of-metabolic-ketone-reduction-in-the-discovery-of-a-clinical-acetyl-coa-carboxylase-inhibitor-for-the-treatment-of-diabetes/?from_single_result=Decreasing+the+Rate+of+Metabolic+Ketone+Reduction+in+the+Discovery+of+a+Clinical+Acetyl-CoA+Carboxylase+Inhibitor+for+the+Treatment+of+Diabetes

Sellecks PF-05175157 È stato citato da 3 Pubblicazioni

S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509]	PubMed: 39779666
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83]	PubMed: 37120513
Glucokinase activator improves glucose tolerance and induces hepatic lipid accumulation in mice with diet-induced obesity [ Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135]	PubMed: None

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